- 英文名称
- (3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
- 分子式
- C23H19N3O2
- 分子量
- 369.42
- 中文别名
- (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉)-4-(1H-吲哚)-2,5-吡咯烷二酮; 替凡替尼; 替凡替尼 (ARQ 197); 化合物TIVANTINIB; 3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione; (-)-3(R),4(R)-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione; (3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-2,5-pyrrolidinedione; Tivantinib; ARQ 197; ARQ-197; ARQ197; (-)-trans-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
- 用途
- Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR，InsR，PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用；可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡；抑制HGF/c-met诱导的细胞反应，具有抗肿瘤活性，抑制A549, DBTRG和NCI-H441细胞增殖，IC50分别为0.38, 0.45, 0.29 μM；处理HT29,MKN-45,和MDA-MB-231三种移植瘤模型，肿瘤生长率分别降低66%,45%,和79%；是第一个应用到晚期人类临床试验的c-Met选择性抑制剂。
