- 英文名称
- (E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one hydrochloride
- 分子式
- C28H28ClN3O3
- 分子量
- 489.99
- 中文别名
- SIS3; SIS3 盐酸盐; (2E)-1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-3-(1-甲基-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)丙烯酮 盐酸盐; SMAD3抑制剂(SIS3); 化合物SIS3; SIS3,SMAD3抑制剂; (E)-SIS3; sis3; (2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-propen-1-one hydrochloride (1:1); 2-Propen-1-one, 1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-, (2E)-, hydrochloride (1:1); (2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride; 2-Propen-1-one,1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-,hydrochloride (1:1), (2E)-; 1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-[(2E)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-1-oxo-2-propenyl]-isoquinoline Monohydrochloride; SIS3 hydrochloride; SIS3 HCl; SIS 3 HCL; SIS-3 HCL
- 用途
- 化学合成；作为新型特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3磷酸化抑制TGF-β和activin信号，不影响MAPK/p38、ERK或PI3-kinase信号通路；体外抑制成纤维细胞肌成纤维细胞分化，减少硬皮病成纤维细胞中Smad3组成型磷酸化及I型胶原上调，阻止ECM过表达；体内抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中Smad3激活，减少AGE诱导的EndoMT及肾小球和肾小管间质中IV型胶原、纤连蛋白表达。
