- 英文名称
- (6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid
- 分子式
- C21H26F2O5
- 分子量
- 396.42
- 中文别名
- 氟替卡松羧酸; 氟美松酸; 6,9-二氟-11,17-二羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸; 氟替卡松17Β羧酸; 17Beta-羧酸氟替卡松; Fluticasone 17b-Carboxylic Acid; flumethasone acid; Fluticasone Propionate Impurity 1; 6a,9a-Difluoro-11b,17a-dihydroxy-16a-methylpregna-3-oxo-1,4-diene-17-carboxylic Acid; 6A,9A-DIFLUORO-11SS,17A-DIHYDROXY-3-OXOANDROSTA-1,4-DIENE-17SS-CARBOXYLIC ACID; ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOXYLIC ACID,6,9-DIFLUORO-11,17- DIHYDROXY-16-METHYL-3-OXO-,(6ALPHA,11BETA,16ALPHA,17ALPHA)-; ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOXYLIC ACID,6,9-DIFLUORO-11,17- DIHYDROXY-16-METHYL-3-OXO-,(6A,11SS,16A,17A)-; (6a,11,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxo-androsta-1,4-diene-17-carboxylic Acid; 6a,9a-Difluoro-11,17a-dihydroxy-16a-methylpregna-3-oxo-1,4-diene-17-carboxylic Acid; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylic acid; (6α,11β,16α,17α)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid
- 用途
- - 概述
丙酸氟替卡松是英国葛兰素史公司克推出市场的产品,其具有高亲和力、高特异性和高内在活性、起效快、不良反应少的特点,在世界范围内广泛使用。目前,国内丙酸氟替卡松的高端制剂全部为进口品种,国内生产的品种为要为乳膏,而在气雾剂、粉雾剂、鼻喷剂和雾化吸入用混悬液等高端制剂方面全部依赖进口。氟米松酸为丙酸氟替卡松合成中间体,也是其杂质。
- 制备
取1.0L的三口反应瓶,加入30.0g氟米松和165mL四氢呋喃,搅拌溶解,称25.0g高碘酸加入225mL水溶解,将高碘酸溶液缓慢加入到反应瓶中,加样完成后,控温0~20℃反应2h;反应完成后,向反应液中加入225mL纯化水,控温至0~20℃,进行搅拌析晶40min、抽滤、滤饼用90mL水淋洗、抽滤、滤饼40℃干燥,得到28.72g类白色固体,即氟米松酸,收率99.12%,纯度98%。其中,所述高碘酸浓度(质量分数)为10%。
- 氟米松酸为羧酸类衍生物,可用作医药中间体。