- 英文名称
- Mensacarcin
- 分子式
- C21H24O9
- 分子量
- 420.41
- 中文别名
- MENACARCIN; MENSACARCIN; (1R,2S,3S,4S,4aS,9aS,10S)-1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trihydroxy-5,10-dimethoxy-2-methyl-3-[[(2R,3S)-3-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]-4a,9a-epoxyanthracen-9(10)-one; (1S,9S,10S,11S,12S,13S,14R)-11,12,14-Trihydroxy-7,9-dimethoxy-13-methyl-12-{[(2R,3S)-3-methyl-2-oxiranyl]carbonyl}-15-oxatetracyclo[8.4.1.01,10.03,8]pentadeca-3,5,7-trien-2-one; 4a,9a-Epoxyanthracen-9(10)-one, 1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trihydroxy-5,10-dimethoxy-2-methyl-3-[[(2R,3S)-3-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]-, (1R,2S,3S,4S,4aS,9aS,10S)-
- 用途
- 在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡;靶向线粒体,影响线粒体的能量代谢,激活caspase依赖的凋亡途径;作为抗生素使用;作为抗体偶联药物(ADCs)的细胞毒性成分;在国家癌症研究所(NCI)-60细胞系筛选中,几乎所有细胞系均表现出 potent 细胞生长抑制特性(平均50%生长抑制浓度=0.2 μM),且对黑色素瘤细胞具有相对选择性的细胞毒性;损害黑色素瘤细胞的线粒体功能;在SK-Mel-28和SK-Mel-5黑色素瘤细胞、HCT-116结肠癌细胞中诱导浓度和时间依赖性的细胞死亡;在SK-Mel-28和SK-Mel-5细胞中诱导89-kDa PARP-1片段的形成以及caspase-3的激活