化学合成，用于合成培垛普利；医药合成中间体，可用于合成培垛普利（An intermediate in the synthesis of Perindopril）。
医药
路线1（US2006/167273）
- 原料：前一步骤化合物（CAS: 80875-98-5）
- 步骤：将200g前一步骤化合物溶于乙酸，加入5g 10% Pt/C催化剂，在20℃、5巴压力下氢化至理论量氢吸收，过滤除催化剂，冷却至0-5℃过滤收集固体，洗涤干燥得产物。
- 条件：20℃，5巴H₂压力，10% Pt/C催化剂，乙酸溶剂
- 产率：87%，对映体纯度99%
- 参考文献：US2006/167273, 2006, A1（Page/Page column 2）
路线2（US4914214、CN104672124等）
- 原料：（S）-二氢吲哚-2-羧酸（0.3mol，49.0g）
- 步骤：在1L高压釜中加入原料和600mL甲醇，加入4.9g 8%湿钯碳，氮气置换3次后氢气置换3次，加压至5.0Mpa，60℃（55-65℃范围）氢化至TLC（氯仿:甲醇:三乙胺=6:4:1，茚三酮）显示原料点消失，氮气置换后放电，过滤，滤液减压浓缩得粗品，乙醇重结晶得产物。
- 条件：8% Pd/C催化剂，甲醇溶剂，55-65℃，5.0Mpa H₂压力，TLC跟踪
- 产率：73.5%，纯度98.6%（HPLC）
- 参考文献：US4914214, 1990, A；CN104672124, 2017, B（Paragraph 0137-0141）；Journal of Medicinal Chemistry, 1991, 34(2), 663-669；Tetrahedron Letters, 1982, 23(16), 1677-1680；WO2005/100317, 2005, A1（Page/Page column 12）；EP1792896, 2007, A1（Page/Page column 10）
通用路线（US2006/167273）
- 原料：化合物（CAS: 539820-41-2）
- 步骤：将200g原料溶于乙酸，加入5g 10% Pt/C催化剂，20℃、5巴H₂压力氢化至理论量氢吸收，过滤除催化剂，冷却至0-5℃过滤收集固体，洗涤干燥得产物。
- 条件：20℃，5巴H₂压力，10% Pt/C催化剂，乙酸溶剂
- 产率：87%，对映体纯度99%
- 参考文献：US2006/167273, 2006, A1（Page/Page column 2）
