- 英文名称
- Mecamylamine hydrochloride
- 分子式
- C11H22ClN
- 分子量
- 203.75
- 中文别名
- N,2,3,3-四甲基双环[2.2.1]庚-2-胺盐酸盐; 异坎胺; 盐酸美加敏; 美加明; 盐酸美卡拉明; N,2,3,3-Tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine hydrochloride; bicyclo[2.2.1]heptan-2-amine, N,2,3,3-tetramethyl-, hydrochloride; 2-(Methylamino)-2,3,3-trimethylnorbornane hydrochloride; Norbornane, 2-(methylamino)-2,3,3-trimethyl-, hydrochloride; N,2,3,3-Tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-aminhydrochlorid; Inversine hydrochloride; N,2,3,3-tetramethyl-2-norcamphanamine hydrochloride; inversine; mevasinhydrochloride; n,2,3,3-tetramethyl-2-norbornanaminehydrochloride; n,2,3,3-tetramethyl-2-norbornanaminhydrochloride; n-methyl-dl-isobornylaminehydrochloride; Mecamylamine HCl
- 用途
- Mecamylamine hydrochloride是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性nAChR拮抗剂,具有抗神经疾病作用;是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究;可以很容易地穿过血脑屏障;体外研究显示其以使用和电压依赖性方式阻断肌肉nAChRs,通过捕获机制阻断烟碱电流,在-70mV保持电位下,1-20μM浓度可降低诱发终板电流(EPC)振幅,Hill常数为1.2,IC50=7.8μM,与肌肉nAChR通道的相互作用深度约为神经元nAChRs的一半(0.37 vs 0.72),同时膜去极化和运动神经刺激重复激活突触后nAChRs可产生快速阻滞缓解,依赖于去极化程度、条件信号数量和浓度,对刺激速率依赖性小;体内研究显示其(0.5-1mg/kg腹腔注射)在C57BL/6J小鼠强迫游泳试验和悬尾试验中有抗抑郁样作用,且依赖于β2和α7亚基。