826-39-1 盐酸美加明
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3,WGK Germany:3,RTECS号RB6900000,危险等级6.1,海关编码2921300000,存储类别6.1A - 可燃,急性毒性物质(类别1和类别2),剧毒的危险物质,危险性类别:急性毒性 类别3经口。
用途与制备
Mecamylamine hydrochloride是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性nAChR拮抗剂,具有抗神经疾病作用;是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究;可以很容易地穿过血脑屏障;体外研究显示其以使用和电压依赖性方式阻断肌肉nAChRs,通过捕获机制阻断烟碱电流,在-70mV保持电位下,1-20μM浓度可降低诱发终板电流(EPC)振幅,Hill常数为1.2,IC50=7.8μM,与肌肉nAChR通道的相互作用深度约为神经元nAChRs的一半(0.37 vs 0.72),同时膜去极化和运动神经刺激重复激活突触后nAChRs可产生快速阻滞缓解,依赖于去极化程度、条件信号数量和浓度,对刺激速率依赖性小;体内研究显示其(0.5-1mg/kg腹腔注射)在C57BL/6J小鼠强迫游泳试验和悬尾试验中有抗抑郁样作用,且依赖于β2和α7亚基。
医药