- 英文名称
- (+)-JQ1 carboxylic acid
- 分子式
- C19H17ClN4O2S
- 分子量
- 400.88
- 中文别名
- JQ-1羧酸; (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸; (6S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-乙酸; (S)-2-[2,3,9-三甲基-4-(4-氯苯基)-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基]乙酸; 化合物JQ-1羧酸; JQ-1 carboxylic acid; (S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetic acid; (+)-JQ1 (free acid); 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-; (S)-[4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-yl]acetic acid; 2-[(6S,Z)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetic acid; JQ-1 (carboxylic acid); [(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetic acid
- 用途
- 生命科学领域，作为有效的BET bromodomain抑制剂，可下调肿瘤细胞表面PD-L1的表达；作为(+)-JQ1衍生物，可作为合成PROTACs的前体，靶向BET-溴结构域；体外研究显示其对BRD4(1/2)的IC50分别为77和33 nM，还可激活自噬，是一种高效的选择性和细胞渗透性BRD4抑制剂。
