- 英文名称
- 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine
- 分子式
- C18H15N7O
- 分子量
- 345.36
- 中文别名
- SCH58261; SCH 58261; 7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三氮唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-; 2-(呋喃-2-基)-7-苯乙基-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺; CS-2187; SCH-58261; 7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)-; 2-(Furan-2-yl)-7-phenethyl-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine; 4-(furan-2-yl)-10-(2-phenylethyl)-3,5,6,8,10,11-hexaazatricyclo[7.3.0.0^{2,6}]dodeca-1(9),2,4,7,11-pentaen-7-amine; 7-(2-phenylethyl)-5-amino-2-(2-furyl)-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine
- 用途
- - 生物活性
SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。
- 靶点
Target
Value
bovine A2a
2.0 nM(Ki)
rat A2a
2.3 nM(Ki)
- 体外研究
SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。
- 体内研究
在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。 在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。
