160098-96-4 2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-e][1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺

WGK Germany:3 海关编码:2934.99.3000 存储类别:11 - 可燃固体

• 生物活性 SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。
• 靶点 Target Value bovine A2a 2.0 nM(Ki) rat A2a 2.3 nM(Ki)
• 体外研究 SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。
• 体内研究 在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。 在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。

医药