- 英文名称
- (Z)-Guggulsterone
- 分子式
- C21H28O2
- 分子量
- 312.45
- 中文别名
- 咕咕草; 香胶甾酮; 木苦甾酮; (17Z)-孕甾-4,17(20)-二烯-3,16-二酮; 孕二烯二酮; 4,17(20)-(CIS)-PREGNADIEN-3,16-DIONE; PREGNA-4,17(20)-DIENE-3,16-DIONE; (8S,9R,10R,13S,14S,17E)-17-(1-methoxyethylidene)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,16-dione; pregna-4,17-diene-3,16-dione; CIS-4,17(20)-PREGNADIENE-3,16-DIONE; CIS GUGGULSTERONE; GUGULSTERONE
- 用途
- 固甾酮是一种植物甾醇，来自Commiphora wightii树的树胶脂；通过下调抗细胞凋亡基因产物（IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin），调节细胞周期蛋白（cyclin D1，c-Myc），激活caspases、JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡；通过调节几种转录因子介导基因表达，包括NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体和糖皮质激素受体；是一种法尼醇X受体（FXR）拮抗剂，可降低CDCA诱导的FXR活化，Z-和E-Guggulsterone的IC50分别为17和15μM；体外研究显示0.5-20μM作用24小时可抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中TREM-1、TLR4、TNF-α表达及IκBα和NF-κB p65的磷酸化；体内研究显示100mg/kg口服给药8天可显著提高TNBS诱导结肠炎野生型小鼠的存活率。
