- 英文名称
- (2S)-2-(4-(3-Amino-1,9-dioxo-1,2,5,6,6a,7-hexahydroimidazo[1,5-f]pteridin-8(9H)-yl)benzamido)pentanedioic acid
- 分子式
- C20H21N7O7
- 分子量
- 471.42
- 中文别名
- LY 345899; 化合物LY 345899; LY 345899; LY-345899; ly345899; (2S)-2-[[4-(3-amino-1,9-dioxo-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-imidazo[1,5-f]pteridin-8-yl)benzoyl]amino]pentanedioic acid; (4-(3-amino-1,9-dioxo-1,2,5,6,6a,7-hexahydroimidazo[1,5-f]pteridin-8(9H)-yl)benzoyl)-L-glutamic acid; N-[4-(3-Amino-1,2,5,6,6a,7-hexahydro-1,9-dioxoimidazo[1,5-f]pteridin-8(9H)-yl)benzoyl]-L-glutamic acid; L-Glutamic acid, N-[4-(3-amino-1,2,5,6,6a,7-hexahydro-1,9-dioxoimidazo[1,5-f]pteridin-8(9H)-yl)benzoyl]-; (2S)-2-[(4-{3-amino-1,9-dioxo-1H,4H,5H,6H,6aH,7H,8H,9H-imidazo[1,5-f]pteridin-8-yl}phenyl)formamido]pentanedioic acid
- 用途
- 化学合成；作为叶酸类似物，抑制亚甲基四氢叶酸脱氢酶（MTHFD1和MTHFD2），体外抑制细胞质和线粒体中的MTHFD酶，干扰NADPH和氧化还原稳态，加速氧化应激下细胞死亡；体内腹腔注射（5-10 mg/kg，每周5天，持续4周）对SW620或PDX模型的结直肠癌（CRC）显示抗肿瘤活性，降低细胞增殖指数，增加细胞凋亡，无明显体重下降或毒性。
