- 英文名称
- PMX-53
- 分子式
- C47H65N11O7
- 分子量
- 896.09
- 中文别名
- (S)-N-((3R,6S,9S,15S,20aS)-6-((1H-吲哚-3-基)甲基)-3-(环己基甲基)-9-(3-胍基丙基)-1,4,7,10,16-五氧代二十氢吡咯并[1,2-a][1,4,7,10,13]五氮杂环十八烷-15-基)-2-乙酰氨基-3-苯基丙酰胺; N-乙酰基-L-苯丙氨酰基-L-鸟酰基-L-脯氨酰基-3-环己基-D-丙氨酰基-L-色氨酸-L-精氨酸-(6→2)-内酰胺; 拮抗剂多肽PMX-53; 化合物PMX-53; 化合物T28429; (S)-N-((3R,6S,9S,15S,20aS)-6-((1H-Indol-3-yl)methyl)-3-(cyclohexylmethyl)-9-(3-guanidinopropyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl)-2-acetamido-3-phenylpropanamide; PMX 53; PMX53; Nα-Acetyl-N-[3-(cyclohexylmethyl)-9-{3-[(diaminomethylene)amino]propyl}-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl]phenylalaninamidato; (2S)-2-acetamido-N-[(3S,9S,12S,15R,18S)-15-(cyclohexylmethyl)-9-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,8,11,14,17-pentaoxo-1,7,10,13,16-pentazabicyclo[16.3.0]henicosan-3-yl]-3-phenylpropanamide; Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg); L-Arginine, N-acetyl-L-phenylalanyl-L-ornithyl-L-prolyl-3-cyclohexyl-D-alanyl-L-tryptophyl-, (6→2)-lactam; C5aR Antagonist, PMX53
- 用途
- PMX-53 是一种有效的口服活性补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂，IC50 为 20 nM，可抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，还能刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒，具有抗炎、抗癌和抗动脉粥样硬化作用，在体内实验中可抑制由酵母聚糖激活血清和 C5a 诱导的痛觉过敏。
