- 英文名称
- Piperlongumine
- 分子式
- C17H19NO5
- 分子量
- 317.34
- 中文别名
- 3,4,5-三甲氧基肉桂酰环己酰胺; 荜拨明宁碱; 荜芨酰胺; 荜鲃酰胺; (E)-1-(3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰基)-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮; (E)-1-(3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰基)哌啶-2-酮; PIPERLONGUMIN; PIPLARTINE; 5,6-DIHYDRO-1-[1-OXO-3-3,4,5-TRIMETHOXYPHENYL-TRANS-2-PROPENYL]-21H-PYRIDINONE; piperlongumine from long pepper; (E)-1-(3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acryloyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one; PPLGM; 1-[(E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-2,3-dihydropyridin-6-one; (E)-Piplartine; 1-[(2E)-3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-2-propenoyl]-5,6-dihydro-2(1H)-pyridinone; 1-[3-(3,4,5-Trimethoxy-phenyl)-acryloyl]-5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one; 1-[(2E)-3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
- 用途
- - 生物活性
Piperlongumine (PPLGM, Piplartine)，存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱，能够增加reactive oxygen species (ROS)水平，并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；一种新型的CRM1抑制剂；在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。
- 靶点
Target
Value
reactive oxygen species (ROS)
TrxR1
CRM1
PI3K/Akt/mTOR
- 体外研究
Piperlongumine是一种已知的ROS诱导剂，可诱导胰腺癌细胞的细胞死亡。作为一种血栓素A(2)受体拮抗剂，Piperlongumine抑制血小板聚集。 Piperlongumine也能够通过抑制Akt/mTOR信号通路促进细胞自噬，并介导肿瘤细胞死亡。
- 体内研究
Piperlongumine (50 mg/kg i.p.)引起体内肿瘤细胞的生长抑制，而不改变生物化学，血液学和组织病理学参数。
