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N-(2-((1-氨基异喹啉-6-基)氧基)-4-甲基苯基)-2-甲氧基苯磺酰胺
英文名称
N-(2-((1-Aminoisoquinolin-6-yl)oxy)-4-methylphenyl)-2-methoxybenzenesulfonamide
CAS号
2377379-39-8
分子式
C₂₃H₂₁N₃O₄S
分子量
435.5
中文别名
MRGPRX1激动剂1; N-[2-[(1-氨基-6-异喹啉基)氧基]-4-甲基苯基]-2-甲氧基苯磺酰胺; 化合物MRGPRX1 AGONIST 1; MRGPRX1 agonist 1; MRGPRX-1 agonist 1; Benzenesulfonamide, N-[2-[(1-amino-6-isoquinolinyl)oxy]-4-methylphenyl]-2-methoxy-
用途
化学合成；作为高效的Mas相关G蛋白偶联受体X1（MRGPRX1）激动剂，EC50值为50 nM，对MRGPRC11无活性，而MRGPRC11具有缓解疼痛活性
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2,3-二氟苄基)硫基)-6-(((2R,3R)-3,4-二羟基丁烷-2-基)氨基)嘧啶-4-基)氮杂环丁烷-1-磺酰胺
英文名称
N-(2-((2,3-Difluorobenzyl)thio)-6-(((2R,3R)-3,4-dihydroxybutan-2-yl)amino)pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide
CAS号
1204707-71-0
分子式
C₁₈H₂₃F₂N₅O₄S₂
分子量
475.53
中文别名
化合物SRT3109; N-[2-[[(2,3-二氟苯基)甲基]硫代]-6-[[(1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲基丙基]氨基]-4-嘧啶]-1-氮杂丁烷磺酰胺; SRT3109; N-[2-[[(2,3-二氟苯基)甲基]硫基]-6-[[(1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲基丙基]氨基]-4-嘧啶基]-1-氮杂环丁烷磺酰胺; SRT3109; SRT-3109; AZD-5122; AZD5122; Azd 5122; N-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[[(2R,3R)-3,4-dihydroxybutan-2-yl]amino]pyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide; N-(2-[(2,3-Difluorobenzyl)sulfanyl]-6-{[(2R,3R)-3,4-dihydroxy-2-butanyl]amino}-4-pyrimidinyl)-1-azetidinesulfonamide; SRT 3109; N-(2-{[(2,3-Difluorophenyl)methyl]sulfanyl}-6-{[(2R,3R)-3,4-dihydroxybutan-2-yl]amino}pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide; 1-Azetidinesulfonamide, N-(2-(((2,3-difluorophenyl)methyl)thio)-6-(((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methylpropyl)amino)-4-pyrimidinyl)-; N-(2-(((2,3-Difluorophenyl)methyl)thio)-6-(((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methylpropyl)amino)-4-pyrimidinyl)-1-azetidinesulfonamide; N-[2-[[(2,3-Difluorophenyl)methyl]thio]-6-[[(1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methylpropyl]amino]-4-pyrimidinyl]-1-azetidinesulfonamide
用途
SRT3109是一种CXCR2拮抗剂，pIC50值为8.2，可用于趋化因子介导的疾病研究。
相关属性
基本信息物化属性
N1-乙酰基三亚乙基四胺-d4
英文名称
N-(2-((2-((2-Aminoethyl)amino)ethyl)amino)ethyl)acetamide
CAS号
141998-21-2
分子式
C₈H₂₀N₄O
分子量
188.27
中文别名
N1-乙酰三亚乙基四胺; N1-乙酰曲恩汀; N1-乙酰基三乙烯四胺; Acetamide, N-[2-[[2-[(2-aminoethyl)amino]ethyl]amino]ethyl]-; N-[2-({2-[(2-Aminoethyl)amino]ethyl}amino)ethyl]acetamide; N1-Acetyl Triethylenetetramine; N-acetyl-3,6-diazaoctane-1,8-diamine; N1-acetyltriethylenetetramine; N1-Acetyl-Spermine; N-Acetylspermine; N'-Monoacetylspermine
用途

相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2-(4-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)哌嗪-1-羰基)苯基)硫基)苯基)乙酰胺
英文名称
N-(2-((2-(4-(2-(2-Hydroxyethoxy)ethyl)piperazine-1-carbonyl)phenyl)thio)phenyl)acetamide
CAS号
1371638-10-6
分子式
C₂₃H₂₉N₃O₄S
分子量
443.56
中文别名
喹硫平EP杂质K; 喹硫平杂质27; 喹硫平杂质K (EP); 富马酸喹硫平杂质K; 奎硫平EP杂质K; 喹硫平杂质31(喹硫平EP杂质K); N-(2-((2-(4-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)哌嗪-1-羰基)苯基)硫代)苯基)乙酰胺; N-(2-{[2-({4-[2-(2-Hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl}carbonyl)phenyl]sulfanyl}phenyl)acetamide; Quetiapine Impurity 31(Quetiapine EP Impurity K); Quetiapine EP Imp K; Acetamide, N-[2-[[2-[[4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl]carbonyl]phenyl]thio]phenyl]-; Quetiapine Fumarate EP Impurity K; N-[2-[[2-[[4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]piperazin-1-yl]carbonyl]phenyl]sulfanyl]phenyl]acetamide; Quetiapine Impurity K（EP）; N-Acetyl quetiapine, open ring-; Acetamide, N-(2-((2-((4-(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)-1-piperazinyl)carbonyl)phenyl)thio)phenyl)-; N-(2-((2-((4-(2-(2-Hydroxyethoxy)ethyl)piperazin-1-yl)carbonyl)phenyl)sulfanyl)phenyl)acetamide; Quetiapine fumarate impurity K [EP]; QUETIAPINE FUMARATE IMPURITY K [EP IMPURITY]
用途

相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2-(二乙胺基)乙基)氨基)-5-硝基苯基)-2-(4-乙氧苯基)乙酰胺
英文名称
N-(2-((2-(diethylamino)ethyl)amino)-5-nitrophenyl)-2-(4-ethoxyphenyl)acetamide
CAS号
55154-71-7
分子式
C₂₂H₃₀N₄O₄
分子量
414.5
中文别名
N-(2-((2-(二乙胺基)乙基)氨基)-5-硝基苯基)-2-(4-乙氧苯基)醋胺石; Benzeneacetamide, N-[2-[[2-(diethylamino)ethyl]amino]-5-nitrophenyl]-4-ethoxy-; N-[2-(2-Diethylamino-ethylamino)-5-nitro-phenyl]-2-(4-ethoxy-phenyl)-acetamide; N-(2-(2-(diethylamino)ethylamino)-5-nitrophenyl)acetamide; 4-Nitro-2-(p-ethoxyphenylacetylamino)-N-(2-diethylaminoethyl)-anilin
用途

相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)乙酰胺
英文名称
N-(2-((2-(Dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acetamide
CAS号
2227103-37-7
分子式
C₂₇H₃₃N₇O₂
分子量
487.6
中文别名
Rezivertinib类似物1; 奥西替尼杂质2; 奥希替尼杂质14; 奥斯替尼杂质14; 奥希替尼杂质17; 奥希替尼乙酰化杂质; Rezivertinib analogue 1; N-[2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]acetamide; N'-Desacryloyl N'-acetyl Osimertinib; Osimertinib Impurity 41; Osimertinib Impurity C; Osimertinib Acetyl impurity; Acetamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-; Osimertinib acetylation impurity
用途
化学合成；作为甲磺酸奥希替尼的工艺杂质，用于非小细胞肺癌的研究。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2-氨基-6-甲基嘧啶-4-基)氨基)吡啶-4-基)-2,6-二氯苯甲酰胺
英文名称
N-(2-((2-Amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino)pyridin-4-yl)-2,6-dichlorobenzamide
CAS号
1258296-60-4
分子式
C₁₇H₁₄Cl₂N₆O
分子量
389.24
中文别名
化合物RO495; RO495; RO-495; N-{2-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]-4-pyridinyl}-2,6-dichlorobenzamide; N-[2-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]-4-pyridinyl]-2,6-dichlorobenzamide; N-[2-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]pyridin-4-yl]-2,6-dichlorobenzamide; N-[2-[(2-amino-6-methyl-pyrimidin-4-yl)amino]-4-pyridyl]-2,6-dichloro-benzamide
用途
化学合成；作为Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2)的有效抑制剂（RO495/CS-2667），用于生物活性研究。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2-叠氮乙基)二硫烷基)乙基)-5-((3aS,4S,6aR)-2-氧代六氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-基)戊酰胺
英文名称
N-(2-((2-Azidoethyl)disulfaneyl)ethyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamide
CAS号
1620523-64-9
分子式
C₁₄H₂₄N₆O₂S₃
分子量
404.57
中文别名
生物素-二硫-叠氮; 生物素-二硫键-叠氮; 生物素-双硫键-叠氮化物; 叠氮-双硫键-生物素; Azide-C2-SS-C2-biotin; Azide-SS-biotin; Biotin-SS-N3; Azide-disulfanyl-biotin; Biotin-SS-azide; 5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]-N-[2-(2-azidoethyldisulfanyl)ethyl]pentanamide
用途
化学合成；作为可降解（cleavable）的ADC linker，用于合成抗体偶联药物（ADC），在体外研究中连接抗体与细胞毒素。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2-甲氧基苯基)氨基)-4'-甲基-[4,5'-噻唑]-2'-基)乙酰胺
英文名称
N-(2-((2-Methoxyphenyl)amino)-4'-methyl-[4,5'-bithiazol]-2'-yl)acetamide
CAS号
315705-75-0
分子式
C₁₆H₁₆N₄O₂S₂
分子量
360.45
中文别名
JNJ0966; 化合物JNJ0966; JNJ0966; JNJ 0966; JNJ-0966; N-[2-[(2-Methoxyphenyl)amino]-4'-methyl[4,5'-bithiazol]-2'-yl]acetamide; Acetamide, N-[2-[(2-methoxyphenyl)amino]-4'-methyl[4,5'-bithiazol]-2'-yl]-
用途
化学合成;作为生物活性物质，是一种高度选择性化合物，抑制MMP-9酶原的激活及随后具有催化活性的酶的生成；对MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-9或MMP-14的催化活性无影响，也不抑制MMP-2酶原的激活
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺
英文名称
N-(2-((2-Oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
CAS号
219766-25-3
分子式
C₂₂H₂₁N₃O₃S
分子量
407.49
中文别名
ANA-12; N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[b]噻吩-2-甲酰胺; ANA-12; ANA 12; ANA12; N-[2-[(2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]phenyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide; N-(2-(((Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino)carbonyl)phenyl)benzo(b)thiophene-2-carboxamide; N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]benzo[b]thiophene-2-carboxamide; N-{2-[(2-Oxo-3-azepanyl)carbamoyl]phenyl}-1-benzothiophene-2-carboxamide; N-(2-(2-oxoazepan-3-ylcarbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide; N-[2-[(2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]phenyl]benzothiophene-2-carboxamide
用途
化学合成；作为选择性TrkB拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd分别为10 nM和12 μM，可选择性结合TrkB受体抑制下游通路，在体外和体内研究中显示抗焦虑、抑郁及逆转酒精摄入等生物活性。
相关属性
基本信息物化属性
N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
英文名称
N-(2-((3-(4-Bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide
CAS号
127243-85-0
分子式
C₂₀H₂₀BrN₃O₂S
分子量
446.36
中文别名
N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺; H-89; 化合物H-89; N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-Isoquinoline Sulfonamide; N-(2-{[(2E)-3-(4-Bromophenyl)-2-propen-1-yl]amino}ethyl)-5-isoquinolinesulfonamide; N-[2-(4-bromocinnamylamino)ethyl]isoquinoline-5-sulfonamide; H-89; H 89; Protein kinase inhibitor H89; Protein kinase inhibitor H-89; (E)-N-(2-((3-(4-bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide
用途
化学合成；生命科学领域，作为有效、选择性的cAMP依赖性蛋白激酶A（PKA）抑制剂，IC50值为48 nM，对PKG、PKC、Casein Kinase等其他激酶抑制作用弱；体外研究显示其竞争性抑制ATP结合的PKA，抑制 forskolin诱导的蛋白磷酸化、PC12D细胞神经突生长及cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性，影响大鼠肌纤维T系统电位和Ca²⁺摄取；体内研究表明其可增加PTZ处理动物的惊厥潜伏期和阈值，预防布桂嗪（bucladesine）的致癫痫活性。
相关属性
基本信息物化属性
N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐
英文名称
N-(2-((3-(4-Bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
CAS号
130964-39-5
分子式
C₂₀H₂₂BrCl₂N₃O₂S
分子量
519.28
中文别名
H-89二盐酸盐; H-89二盐酸盐水合物; H-89双盐酸盐; H-89 dihydrochloride; H-89 dihydrochloride hydrate; H-89 2HCl; H-89 (dihydrochloride); 5-Isoquinolinesulfonamide, N-[2-[[3-(4-bromophenyl)-2-propenyl]amino]ethyl]-, dihydrochloride; N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride; (E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
用途
作为有效、选择性的cAMP依赖性蛋白激酶A抑制剂，用于化学合成及生命科学研究，可诱导自噬，在无细胞试验中对PKA的Ki值为48 nM，对PKG选择性高10倍，对PKC、MLCK等选择性高500倍，对S6K1、MSK1等也有抑制作用。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((4-(1,1-二氟乙基)恶唑-2-基)甲基)-2H-1,2,3-三唑-4-基)-2-甲基-5-(间甲苯基)恶唑-4-甲酰胺
英文名称
N-(2-((4-(1,1-Difluoroethyl)oxazol-2-yl)methyl)-2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-methyl-5-(m-tolyl)oxazole-4-carboxamide
CAS号
1258417-54-7
分子式
C₂₀H₁₈F₂N₆O₃
分子量
428.39
中文别名
ACT-389949; ACT389949; ACT-389949; ACT 389949; 2-methyl-5-m-tolyloxazole-4-carboxylic acid (2-(4-(1,1-difluoroethyl)oxazol-2-ylmethyl)-2H-(1,2,3)triazol-4-yl)amide; 2-Methyl-5-m-tolyl-oxazole-4-carboxylic Acid {2-[4-(1,1-difluoro-ethyl)-oxazol-2-ylmethyl]-2H-[1,2,3]triazol-4-yl}-amide; 4-Oxazolecarboxamide, N-(2-((4-(1,1-difluoroethyl)-2-oxazolyl)methyl)-2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-methyl-5-(3-methylphenyl)-; N-(2-((4-(1,1-difluoroethyl)-1,3-oxazol-2-yl)methyl)-2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-oxazole-4-carboxamide; N-(2-{[4-(1,1-difluoroethyl)-1,3-oxazol-2-yl]methyl}-2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-oxazole-4-carboxamide; N-[2-[[4-(1,1-difluoroethyl)-1,3-oxazol-2-yl]methyl]triazol-4-yl]-2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-oxazole-4-carboxamide; N-[2-[[4-(1,1-difluoroethyl)oxazol-2-yl]methyl]triazol-4-yl]-2-methyl-5-(m-tolyl)oxazole-4-carboxamide
用途
化学合成；作为首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM，具有研究炎性疾病的潜力。
相关属性
基本信息物化属性
4-氨基-N-乙基-N-(beta-甲磺酰胺乙基)间甲苯胺倍半硫酸盐
英文名称
N-(2-((4-Amino-3-methylphenyl)(ethyl)amino)ethyl)methanesulfonamide sesquisulfate
CAS号
25646-71-3
分子式
C₂₄H₄₈N₆O₁₆S₅
分子量
836.99
中文别名
彩色显影剂; 彩色显影剂CD-3; N-[2-[(4-氨基-3-甲苯基)乙氨基]乙基]甲磺酰胺硫酸盐; N-乙基-N-[Β-甲基磺酰胺乙基]-间甲基-对苯二胺硫酸盐; N-(2-((4-氨基-3-甲基苯基)(乙基)氨基)乙基)甲磺酰胺硫酸盐(2:3); 4-氨基-N-乙基-N-(BETA-甲磺酰胺乙基)间甲苯胺硫酸盐(2:3); 2-[(4-Amino-3-methylphenyl)ethylamino]ethyl sulfate; 4-(N-ETHYL-N-2-METHANESULFONYLAMINOETHYL)-2-METHYLPHENYLENEDIAMINE SESQUISULFATE HYDRATE; N-[2-[(4-AMINO-3-METHYLPHENYL)ETHYLAMINO]ETHYL]METHANESULFONAMIDE SESQUISULFATE MONOHYDRATE; N-(2-(4-amino-N-ethyl-m-toluidino)ethyl)methanesulphonamide sesquisulphate; 4-(N-Ethyl-N-2-methane sulfonylaminoethyl)-2-methylphenylenediamine sesquisulfa; N4-Ethyl-N4-(2-methylsulphonamidoethyl)-2-methyl-1,4-phenylenediamine sesquisulphate salt monohydrate; 4-Amino-3-methyl-N-ethyl-N-b-(methanesulfonamido)ethylanilinesesquisulfate; 3-Methyl-4-Amino-N-Ethyl-N-(2-Methanesulfonamido Ethyl) AnilineSesquisulfate (Monohydrate); CD-3; p-phenylenediamine methanesulfonamide derivative
用途
彩色显影剂，用于油溶性彩色反转片和彩色相纸的显影。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((4-溴苯基)氨基)苯基)苯甲酰胺
英文名称
N-(2-((4-bromophenyl)amino)phenyl)benzamide
CAS号
760212-57-5
分子式
C₁₉H₁₅BrN₂O
分子量
367.24
中文别名
N-(2-(4-溴苯基)胺基)苯基)苯甲酰胺; Benzamide, N-[2-[(4-bromophenyl)amino]phenyl]-
用途

相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺
英文名称
N-(2-((4-Cyano-2-fluorophenyl)((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)amino)ethyl)-N-(cyclohexylmethyl)pyridine-2-sulfonamide
CAS号
1247018-19-4
分子式
C₂₆H₃₁FN₆O₂S
分子量
510.63
中文别名
FGTI-2734; 化合物FGTI-2734; 化合物T11282; FGTI-2734; FGTI2734; FGTI 2734; N-[2-[4-cyano-2-fluoro-N-[(3-methylimidazol-4-yl)methyl]anilino]ethyl]-N-(cyclohexylmethyl)pyridine-2-sulfonamide; 2-Pyridinesulfonamide, N-[2-[(4-cyano-2-fluorophenyl)[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]amino]ethyl]-N-(cyclohexylmethyl)-; N-[2-[(4-Cyano-2-fluorophenyl)[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]amino]ethyl]-N-(cyclohexylmethyl)-2-pyridinesulfonamide
用途
化学合成；FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM，可阻断 KRAS 的膜定位，解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((4-羟基苯基)氨基)吡啶-3-基)-4-甲氧基苯磺酰胺
英文名称
N-(2-((4-Hydroxyphenyl)amino)pyridin-3-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
CAS号
141430-65-1
分子式
C₁₈H₁₇N₃O₄S
分子量
371.41
中文别名
ABT-751; N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺; 抑制剂ABT-751; 化合物ABT-751; ABT-751; E-7010; E 7010; E7010; Tazac; Galitidin; Distaxid; Zanizal; Calmaxid
用途
作为新型生物相容性微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，用于生命科学领域；ABT-751与β-tubulin的秋水仙素位点结合，抑制微管聚合，不抑制MDR转运底物，对Vincristine、Doxorubicin、Cisplatin耐药细胞系有效；体外对神经母细胞瘤IC50 0.6–2.6 μM，其他实体瘤IC50 0.7–4.6 μM，选择性作用动态微管；体内Calu-6移植瘤模型100和75 mg/kg剂量有显著活性，与Cisplatin联用延迟肿瘤生长；HT-29结肠移植瘤模型单独及与5-FU联用有效；犬淋巴癌模型MTD 350 mg/m² PO q24h，平均AUC 5.55 μg-hour/mL，Cmax 0.9 μg/mL。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺
英文名称
N-(2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide
CAS号
2254805-62-2
分子式
C₂₃H₂₈ClN₇O₃S
分子量
518.03
中文别名
ZX-29; 化合物ZX-29; ZX-29; ZX 29; ZX29; N-[2-[[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]methanesulfonamide; DA-59328; MS-29611; Methanesulfonamide, N-[2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
用途
化学合成；作为有效的选择性 ALK 抑制剂，对 ALK、ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM，无 EGFR 活性；通过诱导内质网应激诱导细胞凋亡并克服 ALK 突变抗性，还可诱导保护性自噬，具有抗肿瘤作用。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺
英文名称
N-(2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide
CAS号
1191911-27-9
分子式
C₂₂H₂₅ClN₆O₄S
分子量
504.99
中文别名
CZC-54252; 化合物CZC-54252; 抑制剂CZC-54252; CZC-54252; czc 54252; CZC54252; N-{2-[(5-Chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}methanesulfonamide; N-(2-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide; N-[2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]methanesulfonamide; N-[2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholino-anilino)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]methanesulfonamide; N-[2-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]methanesulfonamide; Methanesulfonamide, N-[2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
用途
作为有效的LRRK2抑制剂，对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM；在体外研究中，可抑制重组人野生型LRRK2活性（IC50约1-5 nM），在TF-FRET测定中对G2019S突变体的抑制IC50约2-7 nM，对185种激酶的激酶谱筛选显示良好选择性，能以EC50约1 nM减轻G2019S LRRK2诱导的人神经元损伤，1.6 nM浓度下可完全逆转至野生型水平。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-((5-氟-2-((2-甲氧基-4-吗啉基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺
英文名称
N-(2-((5-Fluoro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide
CAS号
1191911-26-8
分子式
C₂₂H₂₅FN₆O₄S
分子量
488.54
中文别名
CZC-25146; CZC25146; CZC 25146; CZC-25146; N-(2-(5-fluoro-2-(2-methoxy-4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide; N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide; N-{2-[(5-Fluoro-2-{[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}methanesulfonamide; N-[2-[[5-fluoro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]methanesulfonamide; N-[2-[[5-fluoro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]methanesulfonamide; N-[2-[[5-fluoro-2-(2-methoxy-4-morpholino-anilino)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]methanesulfonamide; LRRK2 Inhibitor II; CZC25146; CZC 25146
用途
CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂，对human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM，是ATP竞争性的LRRK2抑制剂，可用于帕金森病相关研究。
相关属性
基本信息物化属性

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