- 英文名称
- Lometrexol
- 分子式
- C21H25N5O6
- 分子量
- 443.45
- 中文别名
- (4-(2-((R)-2-氨基-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)乙基)苯甲酰基)-L-谷氨酸; (4-(2-((R)-2-Amino-4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl)benzoyl)-L-glutamic acid; N-[4-[2-[[(6R)-2-Amino-3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin]-6-yl]ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid; L-Glutamic acid,N-(4-(2-(2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido(2,3-D)pyrimidin-6-yl)ethyl)benzoyl)-,(R); Lometrexolum; (R)-6-DDATHF; (6R)-5,10-dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid; 5,10-dideazatetrahydrofolic acid; 5,10-dideazatetrahydrofolate; LY264618; DDATHF
- 用途
- 化学合成;作为抗嘌呤类抗叶酸药,抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶(GARFT)活性,抑制嘌呤从头合成,导致异常细胞增殖、凋亡和细胞周期停滞,具有抗癌活性;作为人丝氨酸羟甲基转移酶1/2(hSHMT1/2)抑制剂。体外研究显示其在L1210细胞中诱导生长抑制和细胞周期停滞;体内研究显示其在小鼠中增加胚胎吸收和生长迟缓,抑制GARFT活性并降低胚胎脑ATP、GTP、dATP和dGTP水平。