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西黄蓍胶
英文名称
Gummi Tragacanthae
CAS号
分子式
分子量
0
中文别名
西黄蓍胶; Gummi Tragacanthae
用途
西黄蓍胶作为乳化剂和助悬剂广泛应用于乳膏剂、凝胶剂和乳剂等药物制剂中；应用于化妆品和食品中；作为稀释剂应用于片剂中。用量根据剂型和胶的级别决定。
相关属性
基本信息物化属性
GUS染色试剂盒
英文名称
GUS staining kit
CAS号
分子式
分子量
0
中文别名
GUS染色试剂盒; GUS staining kit
用途

相关属性
基本信息物化属性
古沙替尼
英文名称
Gusacitinib
CAS号
1425381-60-7
分子式
C₂₄H₂₈N₈O₂
分子量
460.53
中文别名
2-(1-(4-((4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氢嘧啶并[4,5-d]哒嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈; ASN-002; 1-[5,6-二氢-4-[[4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5-氧代嘧啶并[4,5-D]哒嗪-2-基]-4-哌啶乙腈; ASN-002; ASN002; 2-(1-(4-((4-(4-Hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)amino)-5-oxo-5,6-dihydropyrimido[4,5-d]pyridazin-2-yl)piperidin-4-yl)acetonitrile; 1-(4-(4-(4-Hydroxy-piperidin-1-yl)-phenylamino)-5-oxo-5,6-dihydro-pyrimido(4,5-D)pyridazin-2-yl)-piperidin-4-YL-acetonitrile; 4-Piperidineacetonitrile, 1-(5,6-dihydro-4-((4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl)amino)-5-oxopyrimido(4,5-d)pyridazin-2-yl)-; gusacitinibum; 2-(1-(4-((4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)amino)-5-oxo-5H,6H-pyrimido(4,5-d)pyridazin-2-yl)piperidin-4-yl)acetonitrile; 2-[1-(4-{[4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl]amino}-5-oxo-5H,6H-pyrimido[4,5-d]pyridazin-2-yl)piperidin-4-yl]acetonitrile; 2-[1-[4-[4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5-oxo-6H-pyrimido[4,5-d]pyridazin-2-yl]piperidin-4-yl]acetonitrile; 1-[5,6-Dihydro-4-[[4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5-oxopyrimido[4,5-d]pyridazin-2-yl]-4-piperidineacetonitrile
用途
生命科学领域，作为 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂，用于特应性皮炎、慢性手部湿疹及癌症（如基底细胞癌）的研究，能快速显著抑制特应性皮炎发病机制相关关键炎症通路。
相关属性
基本信息物化属性
胍立莫司
英文名称
Gusperimus
CAS号
104317-84-2
分子式
C₁₇H₃₇N₇O₃
分子量
387.52
中文别名
(±)-7-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-N-[2-[[4-[(3-氨基丙基)氨基]丁基]氨基]-1-羟基-2-氧乙基]庚酰胺; 古派立莫; 古斯利姆; Deoxyspergualin; NKT-01; NSC-356894; Spanidin; (±)-15-Deoxyspergualin; (±)-7-[(AminoiminomethyI)arnjno]-N-[2-[[4-[(3-aminopropyl)amino]butyl]amino]-1-hydroxy-2-oxoethyl]heptanamide; BMS-181 173
用途
免疫抑制剂，适用于肾移植后的促进型及急性排斥反应。三盐酸胍立莫司为白色粉末，溶于水，50mg/ml水溶液pH约4.9；(-)-型三盐酸盐为无色物，无固定熔点，[α]D25-7.3°(C=1，水)。急性毒性LD50小鼠腹腔注射25-50mg/kg。
相关属性
基本信息物化属性
胶木胶
英文名称
Gutta-percha
CAS号
9000-32-2
分子式
C₂₀H₃₄
分子量
274.484
中文别名
马来乳胶; Gutta; trans-1,4-Polyisoprene
用途
- 化学性质一种橡胶的反式异构体，主要成分为异戊烯的反式聚合体[c。H。手。]。呈褐色或近于红色的大理石纹理块状。在25～30℃时不变，60℃时具有可塑性，至l00℃时部分分解并熔融。在空气中太阳光照射下，可吸收氧气而变脆。相对密度0.92。不溶于水，微溶于热的乙醇，溶于氯仿和石油醚。 - 胶姆糖胶基。
相关属性
基本信息物化属性
氢溴酸去甲槟榔次碱
英文名称
Guvacine hydrobromide
CAS号
6027-92-5
分子式
C₆H₁₀BrNO₂
分子量
208.05
中文别名
去甲槟榔次碱氢溴酸盐; 1,2,5,6-tetrahydro-pyridine-3-carboxylic acid hydrobromide; 1,2,5,6-Tetrahydro-pyridin-3-carbonsaeure Hydrobromid
用途
概述氢溴酸去甲槟榔次碱是一种在槟榔中发现的生物碱，是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1，大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM，58 μM 和 378 μM。
相关属性
基本信息物化属性
1,2,5,6-四氢吡啶-3-羧酸盐酸盐
英文名称
Guvacine hydrochloride
CAS号
6027-91-4
分子式
C₆H₁₀ClNO₂
分子量
163.6
中文别名
去甲槟榔次碱; 去甲槟榔次碱盐酸盐; 甲槟榔次碱盐酸盐; 盐酸去甲槟榔次碱; 1,2,5,6-Tetrahydro-3-pyridinecarboxylic Acid Hydrochloride; 3-Pyridinecarboxylic acid, 1,2,5,6-tetrahydro-, hydrochloride; 1,2,5,6-Tetrahydro-pyridine-3-carboxylic acid hydrochloride; 1,2,5,6-Tetrahydropyridine-3-carboxylic acid hydrochloride; 1,2,5,6-Tetrahydro-pyridin-3-carbonsaeure Hydrochlorid; 1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxylic acid hydrochloride salt; Norareca alkaloid hydrochloride
用途
1,2,5,6-四氢吡啶-3-羧酸盐酸盐（Guvacine hydrochloride）是从槟榔种子中得到的生物碱，为GABA转运体抑制剂，对多种克隆GABA转运体有适度选择性，IC50值分别为14 μM（human GAT-1）、39 μM（rat GAT-1）等，可抑制GABA和β-丙氨酸的摄取，低亲和力于hBGT-1，不抑制钠非依赖性GABA结合，弱或无GABA受体激动活性，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于棕榈科植物槟榔Areca catechu L.种子，用于生命科学和中草药成分研究。
相关属性
基本信息物化属性
氢溴酸去甲槟榔碱
英文名称
Guvacoline Hydrobromide
CAS号
17210-51-4
分子式
C₇H₁₂BrNO₂
分子量
222.08
中文别名
氢溴酸胍喹啉; 盐酸古瓦可林; 去甲槟榔碱氢溴酸盐; 1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxylic acid, methyl ester, monohydrobromide; 1,2,5,6-Tetrahydro-3-pyridinecarboxylic Acid Methyl Ester HydrobroMide; methyl 1,2,3,6-tetrahydropyridine-5-carboxylate,hydrobromide
用途
概述氢溴酸胍喹啉是可在 Areca triandra 中发现的一种吡啶生物碱，可作为心房和回肠毒蕈碱受体 (mAChR) 的全激动剂。
相关属性
基本信息物化属性
GW501516
英文名称
GW 501516
CAS号
317318-70-0
分子式
C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
分子量
453.5
中文别名
GW-501516; GSK-516; 2-(2-甲基-4-(((4-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-5-基)甲基)硫基)苯氧基)乙酸; 2-(4-((2-(4-(三氟甲基)苯基)-5-甲基噻唑-4-基)甲基硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸; 2-(2-甲基-4-(((4-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-5-基)甲基)硫代)苯氧基)乙酸; 化合物GW501516; GW-501516; GSK-516; GW1516; Cardarine; Endurobol; 2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid; 2-(4-((2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-5-methylthiazol-4-yl)methylthio)-2-methylphenoxy)acetic acid; {2-Methyl-4-[4-Methyl-2-(4-trifluoroMethyl-phenyl)-thiazol-5-ylMethylsulfanyl]-phenoxy}-acetic acid; Aceticacid, [2-Methyl-4-[[[4-Methyl-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-5-thiazolyl]Methyl]thio]phenoxy]-(9CI)
用途
作为PPARδ激动剂，EC50值为1.1 nM，在体外研究中对PPARα有高活性和选择性，可抑制炎症因子表达；体内研究显示其影响骨形成、肾小管损伤及肌肉耐力等。
相关属性
基本信息物化属性
GW501516甲酯
英文名称
GW 501516 Methyl Ester
CAS号
317318-69-7
分子式
C₂₂H₂₀F₃NO₃S₂
分子量
467.52
中文别名
GW501516; GW 501516甲基酯; GW 1516 Methyl Ester; Acetic acid, 2-[2-methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]-, methyl ester; methyl 2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetate; Methyl-methyl-trifluoromethylphenyl-thiazolyl-methylsulfanyl-phenoxy-acetic Acid Methyl Ester
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
GW 766994
英文名称
GW 766994
CAS号
408303-43-5
分子式
C₂₁H₂₄Cl₂N₄O₃
分子量
451.35
中文别名
化合物 T11521; 化合物 GW 766994; GW 994; GW-766994; 4-[[[[[[(2S)-4-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]amino]carbonyl]amino]methyl]benzamide; (S)-4-((3-((4-(3,4-dichlorobenzyl)morpholin-2-yl)methyl)ureido)methyl)benzamide; 4-{[({[(2S)-4-(3,4-Dichlorobenzyl)-2-morpholinyl]methyl}carbamoyl)amino]methyl}benzamide
用途
概述 GW 766994 (GW 994) 是口服有效的，特异性的趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂。GW 766994 有潜力用于哮喘和嗜酸性支气管炎的研究。
相关属性
基本信息物化属性
GW 9578
英文名称
GW 9578
CAS号
247923-29-1
分子式
C₂₆H₃₄F₂N₂O₃S
分子量
492.62
中文别名
化合物GW 9578; 化合物 T27519; 2-((4-(2-(3-(2,4-Difluorophenyl)-1-heptylureido)ethyl)phenyl)thio)-2-methylpropanoic acid; Propanoic acid, 2-[[4-[2-[[[(2,4-difluorophenyl)amino]carbonyl]heptylamino]ethyl]phenyl]thio]-2-methyl-; 2-[4-[2-[(2,4-difluorophenyl)carbamoyl-heptylamino]ethyl]phenyl]sulfanyl-2-methylpropanoic acid; 2-{[4-(2-{[(2,4-Difluorophenyl)carbamoyl](heptyl)amino}ethyl)phenyl]sulfanyl}-2-methylpropanoic acid; gsk9578
用途
亚型选择性的PPARα激动剂，对鼠和人PPAR-α的EC50分别为5和50 nM；具有有效的降脂活性
相关属性
基本信息物化属性
GW-1100
英文名称
GW-1100
CAS号
306974-70-9
分子式
C₂₇H₂₅FN₄O₄S
分子量
520.58
中文别名
4-[5-[(2-乙氧基-5-嘧啶)甲基]-2-[[(4-氟苯基)甲基]硫代]-4-氧代-1(4H)-嘧啶]-苯甲酸乙酯; 1-(4-乙氧羰基苯基)-2-(4-氟苄基硫基)-5-(2-乙氧基-5-嘧啶基甲基)-4-嘧啶酮; GW 1100; 化合物GW-1100; Gw1100; ethyl 4-[5-[(2-ethoxypyrimidin-5-yl)methyl]-2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxopyrimidin-1-yl]benzoate; Ethyl 4-{5-[(2-ethoxy-5-pyrimidinyl)methyl]-2-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-4-oxo-1(4H)-pyrimidinyl}benzoate; Benzoic acid, 4-[5-[(2-ethoxy-5-pyrimidinyl)methyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4-oxo-1(4H)-pyrimidinyl]-, ethyl ester; ethyl 4-(5-[{2-(ethyloxy)-5-pyrimidinyl}methyl]-2-[{(4-fluorophenyl)methyl]thio}-4-oxo-1[4H]-pyrimidinyl)benzoate; 1-(4-Ethoxycarbonylphenyl)-2-(4-fluorobenzylthio)-5-(2-ethoxy-5-pyrimidinylmethyl)-4-pyrimidinone; GW-1100 (SB-376752); ethyl 4-(5-((2-ethoxypyrimidin-5-yl)methyl)-2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxopyrimidin-1(4H)-yl)benzoate
用途
是选择性的GPR40拮抗剂，pIC50为6.9；体外研究中能剂量依赖性抑制GPR40介导的Ca²+升高，降低FFAR1配体诱导的CHO-K1/bFFAR1细胞和中性粒细胞内钙水平；体内研究中可抑制DHA和GW9508诱导的镇痛效应
相关属性
基本信息物化属性
GW-870086
英文名称
GW-870086
CAS号
827319-43-7
分子式
C₃₁H₃₉F₂NO₆
分子量
559.64
中文别名
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-二氟-11-羟基-10,13,16-三甲基-3-氧代-17-((2,2,3,3-四甲基环丙烷-1-羰基)氧基)-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-3H-环戊并[a]菲-17-甲酸氰甲酯; 化合物GW-870086; Cyanomethyl (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-((2,2,3,3-tetramethylcyclopropane-1-carbonyl)oxy)-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylate; cyanomethyl (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropanecarbonyl)oxy-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylate; GW870086; CPD1550; AXR-159; Androsta-1,4-diene-17-carboxylic acid, 6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo-17-[[(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)carbonyl]oxy]-, cyanomethyl ester, (6α,11β,16α,17α)-
用途
生命科学领域的抗炎剂，是糖皮质激素受体激动剂，在A549细胞中抑制NFκB报告基因活性，pIC50值为10.1
相关属性
基本信息物化属性
2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基-噻唑-5-基)甲基)硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸
英文名称
GW0742
CAS号
317318-84-6
分子式
C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂
分子量
471.49
中文别名
GW0742; GW-0742; [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸; 化合物GW0742; GW 0742X; GW 610742; GWdelta 0742; GW-610742; GW-0742X; 2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy)acetic acid; [4-[[[2-[3-FLUORO-4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-METHYL-5-THIAZOLYL]METHYL]THIO]-2-METHYLPHENOXY]ACETIC ACID; 4-[2-(3-FLUORO-4-TRIFLUOROMETHYL-PHENYL)-4-METHYL-THIAZOL-5-YLMETHYLSULFANYL]-2-METHYL-PHENOXY-ACETIC ACID; 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]acetic acid; Acetic acid, 2-[4-[[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-5-thiazolyl]methyl]thio]-2-methylphenoxy]-; [4-[[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-5-thiazolyl]methyl]thio]-2-methyl phenoxy]-acetic acid; {4-[({2-[3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl}methyl)sulfanyl]-2-methylphenoxy}acetic acid
用途
化学合成；作为GW0742（人过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的小分子激动剂，EC50为1.1 nM，对其他人类亚型选择性高100倍）的原料，用于相关生物活性研究，包括体外细胞转录实验、细胞增殖与周期调控、靶基因表达、神经元细胞死亡抑制及促炎性细胞因子调控等；体内研究中涉及胆固醇逆向转运、高密度脂蛋白胆固醇代谢、肠道NPC1L1mRNA表达及肺部炎症调控等。
相关属性
基本信息物化属性
GW311616
英文名称
GW311616
CAS号
198062-54-3
分子式
C₁₉H₃₁N₃O₄S
分子量
397.53
中文别名
化合物GW311616; 化合物T11525; (3aR,6S,6aS)-4-methylsulfonyl-1-[(E)-4-piperidin-1-ylbut-2-enoyl]-6-propan-2-yl-3,3a,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo[3,2-b]pyrrol-5-one; (3S,3AS,6AR)-3-ISOPROPYL-1-(METHANESULFONYL)-4-[4-(1-PIPERIDINYL)-2(E)-BUTENOYL]PERHYDROPYRROLO[3,2B]PYRROL-2(1H)-ONE HYDROCHLORIDE; GW-311616; (+)-GW-311616; GW 311616; (3S,3aS,6aR)-3-Isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl)hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one
用途
- 生物活性：GW-311616是高活性、口服生物相容性、长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂，IC50为22 nM，Ki为0.31 nM。- 靶点：IC50: 22 nM (HNE)；Ki: 0.31 nM (HNE)。- 体外研究：GW-311616 (150 μM; 48 hours) 显著抑制U937和K562细胞系中NE活性；(20-320 μM; 48 hours; U937细胞) 处理抑制白血病细胞增殖并诱导凋亡；(150 μM; U937细胞) 处理可增加Bax蛋白表达水平并降低Bcl-2表达。- 体内研究：GW-311616 (2 mg/kg; 口服给药) 快速消除犬体内中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)循环，4天内维持>90%抑制率，该长效作用与口服GW-311616穿透骨髓中性粒细胞有关。犬(2 mg/kg, 口服)和大鼠(2 mg/kg, 口服)的终端消除半衰期(t1/2)分别为1.1小时和1.5小时。
相关属性
基本信息物化属性
(3S,3aS,6aR)-3-异丙基-1-(甲基磺酰基)-4-((E)-4-(哌啶-1-基)丁-2-烯基)六氢吡咯并[3,2-b]吡咯-2(1H)-酮盐酸盐
英文名称
GW311616 hydrochloride
CAS号
197890-44-1
分子式
C₁₉H₃₂ClN₃O₄S
分子量
433.99
中文别名
GW311616盐酸盐; 化合物GW311616盐酸盐; 化合物T11525L; GW311616A; GW-311616A; (3S,3aS,6aR)-3-Isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-[(2E)-4-(1-piperidinyl)-2-butenoyl]hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one hydrochloride; GW311616 (hydrochloride); (3aR,6S,6aS)-4-methylsulfonyl-1-[(E)-4-piperidin-1-ylbut-2-enoyl]-6-propan-2-yl-3,3a,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo[3,2-b]pyrrol-5-one hydrochloride; (+)-Gw-311616a; Pyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one, hexahydro-3-(1-methylethyl)-1-(methylsulfonyl)-4-((2E)-1-oxo-4-(1-piperidinyl)-2-butenyl)-, monohydrochloride, (3S,3aS,6aR)-; GW 311616 hydrochloride; (3S,3aS,6aR)-3-Isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl)hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one hydrochloride
用途
作为高活性、口服生物相容性、长效的人中性白细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，GW-311616的IC50为22 nM，Ki为0.31 nM。体外研究显示其在U937和K562细胞中显著抑制NE活性，抑制白血病细胞增殖并诱导凋亡，增加Bax蛋白表达、降低Bcl-2表达；体内研究表明口服给药后能快速抑制犬和大鼠体内NE活性，维持4天以上的高抑制率，半衰期分别为1.1小时（犬）和1.5小时（大鼠）。
相关属性
基本信息物化属性
3-[3-[[[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基](2,2-联苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基乙酸盐酸盐
英文名称
GW3965 hydrochloride
CAS号
405911-17-3
分子式
C₃₃H₃₂Cl₂F₃NO₃
分子量
618.51
中文别名
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐; GW3965 盐酸盐; GW3965 HCl; 3-[3-[(2-氯-3-三氟甲基苄基)(2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐; 化合物GW3965 HCL; 2-(3-(3-((2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)propoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride; GW-3965 hydrochloride; GW3965 HCl; GW3965 (hydrochloride); GW 3965 HYDROCHLORIDE; 3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride; 2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride; 3-[3-[[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]benzeneacetic acid hydrochloride
用途
GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM；在无细胞配体检测试验中，使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα的EC50为125 nM；对其他核受体表现出优良的选择性；在人胰岛中，1μM剂量降低选定促炎性细胞因子（包括IL-8、单核细胞趋化蛋白-1和组织因子）的表达；在小鼠体内，10mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，循环水平提高30%，Cmax为12.7μg/mL，t1/2为2小时；在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，10mg/kg剂量诱导ABCA1和ABCG1表达，表现出有效的抗动脉粥样硬化活性；在雄性sprague-dawley大鼠体内，降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达；在恶性胶质瘤小鼠模型中，导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。
相关属性
基本信息物化属性
GW405833 盐酸盐
英文名称
GW405833 hydrochloride
CAS号
180002-83-9
分子式
C₂₃H₂₄Cl₂N₂O₃
分子量
447.4
中文别名
1-(2,3-二氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚; (2,3-二氯苯基)(5-甲氧基-2-甲基-3-(2-吗啉乙基)-1H-吲哚-1-基)甲酮; GW405833; 1-(2,3-Dichlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-(2-morpholinoethyl)-1H-indole hydrochloride; (2,3-Dichlorophenyl)[5-methoxy-2-methyl-3-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indol-1-yl]methanone; (2,3-Dichlorophenyl)(5-methoxy-2-methyl-3-(2-(4-morpholinyl)ethyl)-1H-indol-1-yl)methanone; GW-405833; gw 405833; L-768242; (2,3-Dichloro-phenyl)-[5-methoxy-2-methyl-3-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-indol-1-yl]-methanone; Methanone, (2,3-dichlorophenyl)[5-methoxy-2-methyl-3-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indol-1-yl]-; hms3268p12
用途
是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂，EC50值为50.7 nM；也表现为非竞争性的CB1拮抗剂，可抑制炎症性和神经性疼痛。
相关属性
基本信息物化属性
化合物GW779439X
英文名称
GW779439X
CAS号
551919-98-3
分子式
C₂₂H₂₁F₃N₈
分子量
454.45
中文别名
GW779439X; N-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-4-(pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl)pyrimidin-2-amine; TCMDC-138687; N-[4-(4-Methylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl)pyrimidin-2-amine; N-[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl)-2-pyrimidinamine; 2-Pyrimidinamine, N-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl-; GW-779439X
用途
化学合成；作为金黄色葡萄球菌PASTA激酶Stk1抑制剂，增强β-内酰胺类抗生素对MRSA和MSSA分离株的作用；作为AURKA抑制剂，通过caspases 3/7诱导细胞凋亡
相关属性
基本信息物化属性

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