- 英文名称
- Fluvastatin sodium
- 分子式
- C24H25FNNaO4
- 分子量
- 433.45
- 中文别名
- [R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-氢-吲哚-2-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸钠; [3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠; [R^<*>^,S^<*>^ -(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6庚烯酸钠; [R^^,S^^-(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6庚烯酸钠; Fluvastatin sodium salt; sodium (3r,5s,6e)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate; (+/-)-(3R',5S',6E)-7-[3-(4-FLUOROPHENYL)-1-ISOPROPYLINDOL-2-YL]-3,5-DIHYDROXY-6-HEPTENOATE, SODIUM; FLUVASTATIN NA; 6-Heptenoic acid, 7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-, sodium salt, (3R,5S,6E)- (1:1); Natrium-(3R,5S,6E)-7-[3-(4-fluorphenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoat; sodium (3R,5S,6E)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate; Lipaxan; XU 62-320; fluindostatin; Fluvastatinsodium; Fluvastatin (sodium)
- 用途
- 氟伐他汀钠是常用降血脂药物，商品名来适可，由瑞士诺华制药生产；是全合成的降胆固醇药物，属于HMG-CoA还原酶抑制剂，主要在肝脏中起作用，抑制内源性胆固醇合成，降低肝细胞内胆固醇含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度，能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇；临床上用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常（Fredrickson Ⅱa及Ⅱb型）的患者；无细胞试验中抑制HMG-CoA reductase活性的IC50为8 nM；在二价铁离子启动的脂质过氧化中，显著抑制硫代巴比妥酸（TBA）反应物质的形成，IC50为12 μM；1 μM到100 μM抑制水溶性和脂溶性自由基发生剂2,2'-偶氮双（2-脒基丙烷）二氢氯化物和2,2'-偶氮双（2,4-二甲基戊腈）诱导的过氧自由基介导的脂质过氧化；4 mM及其代谢物在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统具有超氧阴离子清除活性，对芬顿反应产生的羟基自由基具有很强的清除效果；8 μM及其代谢物作用于CHL/IU细胞，对DNA损伤具有保护作用；100 nM作用于人主动脉平滑肌细胞（hASMC），降低血管紧张素II激活的超氧阴离子自由基的形成，具有剂量依赖性；每天按10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），降低血脂，显著降低组织ACE，可显著逆转对乙酰胆碱诱导的舒张的抑制
