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MCT1抑制剂
英文名称
AZD-3965
CAS号
733809-45-5
分子式
C₂₁H₂₄F₃N₅O₅S
分子量
515.51
中文别名
5-[[(4S)-4-羟基-4-甲基-2-异恶唑烷基]羰基]-3-甲基-1-异丙基-6-[[3-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基]-噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮; 5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 5-[[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[3-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; (S)-5-(4-hydroxy-4-methylisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-((3-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[3-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-
用途
选择性抑制单羧酸转运蛋白1（MCT1）；影响乳酸进出细胞的运动；使低氧COR-L103中的细胞内乳酸含量增加3.7倍；使常氧和低氧NCI-H1048细胞中的细胞内乳酸含量分别增加3.7倍和3.9倍
相关属性
基本信息物化属性
AZD-5069
英文名称
AZD-5069
CAS号
878385-84-3
分子式
C₁₈H₂₂F₂N₄O₅S₂
分子量
476.52
中文别名
N-(2-((2,3-二氟苄基)硫基)-6-(((2R,3S)-3,4-二羟基丁-2-基)氧基)嘧啶-4-基)氮杂环丁烷-1-磺酰胺; AZD5069; N-[2-[(2,3-二氟苄基)硫基]-6-[[(2R,3S)-3,4-二羟基-2-丁基]氧基]-4-嘧啶基]氮杂环丁烷-1-磺酰胺; N-(2-((2,3-Difluorobenzyl)thio)-6-(((2R,3S)-3,4-dihydroxybutan-2-yl)oxy)pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide; azd-5069; N-(2-[(2,3-Difluorobenzyl)sulfanyl]-6-{[(2R,3S)-3,4-dihydroxy-2-butanyl]oxy}-4-pyrimidinyl)-1-azetidinesulfonamide; ACT-281959; CPDD1543; AZD 5069; AZD5069; 1-Azetidinesulfonamide, N-[2-[[(2,3-difluorophenyl)methyl]thio]-6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methylpropoxy]-4-pyrimidinyl]-
用途
作为新型CXCR2拮抗剂，能抑制CXCL8与CXCR2的结合，pIC50值为8.8；抑制CXCL8与CXCR1结合，pIC50为6.5
相关属性
基本信息物化属性
AZD-5991外消旋
英文名称
AZD-5991 Racemate
CAS号
2143010-83-5
分子式
C₃₅H₃₄ClN₅O₃S₂
分子量
672.26
中文别名
AZD5991; 化合物 T10434L; 5-氯-2,11,12,24,27,29-六氢-2,3,24,33-四甲基-22H-9,4,8-(亚甲基亚氨基甲桥)-14,20:26,23-二甲桥-10H,20H-吡唑并[4,3-L][2,15,22,18,19]苯并氧杂二硫杂二氮杂环二十六烷-32-羧酸; AZD-5991 消旋物; AZD5991; AZD-5991; 16-Chloro-11,21,25,61-tetramethyl-11H,21H,61H-10-oxa-4,8-dithia-1(7,3)-indola-2(4,3),6(3,5)-dipyrazola-9(3,1)-naphthalenacyclotridecaphane-12-carboxylic acid; 17-Chloro-5,13,14,22-tetramethyl-28-oxa-2,9-dithia-5,6,12,13,22-pentaazaheptacyclo(27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35)octatriaconta-1(36),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29(37),30(35),31,33-tridecaene-23-carboxylic acid; AZD 5991; AZD5991 Racemate; 22H-9,4,8-(Metheniminomethyno)-14,20:26,23-dimetheno-10H,20H-pyrazolo[4,3-l][2,15,22,18,19]benzoxadithiadiazacyclohexacosine-32-carboxylic acid, 5-chloro-2,11,12,24,27,29-hexahydro-2,3,24,33-tetramethyl-
用途
AZD-5991外消旋是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM（细胞游离实验），对小鼠源Mcl-1结合亲和力比对人源低25倍，对大鼠源低4倍；可与Mcl-1直接结合，通过激活依赖Bak的线粒体凋亡途径快速诱导癌细胞凋亡，对骨髓瘤和急性髓系白血病效果显著（GI50 < 100nM），在多发性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，单次耐受剂量给药或与硼替佐米/维奈克拉组合给药均有有效抗肿瘤活性，能引起完全肿瘤消退。
相关属性
基本信息物化属性
(R)-4-((6-(4-(3-((2,5,7-三甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-6-基)氧基)吡咯烷-1-基)苯基)哒嗪-3-基)甲基)吗啉
英文名称
AZD0095
CAS号
2750001-23-9
分子式
C₂₇H₃₂N₈O₂
分子量
500.6
中文别名
AZD0095; 化合物AZD0095; (R)-4-((6-(4-(3-((2,5,7-Trimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)oxy)pyrrolidin-1-yl)phenyl)pyridazin-3-yl)methyl)morpholine; [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidine, 2,5,7-trimethyl-6-[[(3R)-1-[4-[6-(4-morpholinylmethyl)-3-pyridazinyl]phenyl]-3-pyrrolidinyl]oxy]-
用途
化学合成；作为具有选择性和口服活性的MCT4抑制剂（IC50:1.3 nM）；与Cediranib（HY-10205）联合使用可有效抑制NCI-H358移植瘤的肿瘤生长
相关属性
基本信息物化属性
3-[[7-[3-[乙基[2-(磷酰氧基)乙基]氨基]丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-5-乙酰胺
英文名称
AZD1152
CAS号
957881-03-7
分子式
C₂₆H₃₁FN₇O₆P
分子量
587.54
中文别名
AZD1152; 3-[[7-[3-[Ethyl[2-(phosphonooxy)ethyl]amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-5-acetamide; CS-383; Barasertib; 2-{ethyl[3-({4-[(5-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-3-yl)amino]quinazolin-7-yl}oxy)propyl]amino}ethyl dihydrogen phosphate; 2-(ETHYL(3-((4-((5-(2-((3-FLUOROPHENYL)AMINO)-2-OXOETHYL)-1H-PYRAZOL-3-YL)AMINO)QUINAZOLIN-7-YL)OXY)PROPYL)AMINO)ETHYL DIHYDROGEN PHOSPHATE; AZD-1152; 2-((3-((4-((5-(2-((3-fluorophenyl)amino)-2-oxoethyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)quinazolin-7-yl)oxy)propyl)(ethyl)amino)ethyl dihydrogen phosphate; 2-{Ethyl[3-({4-[(3-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-5-yl)amino]-7-quinazolinyl}oxy)propyl]amino}ethyl dihydrogen phosphate
用途

相关属性
基本信息物化属性
(R,Z)-5-((2-(3-氨基哌啶-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮
英文名称
AZD1208
CAS号
1204144-28-4
分子式
C₂₁H₂₁N₃O₂S
分子量
379.48
中文别名
(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮; AZD1208; 化合物AZD1208; PIM抑制剂AZD1208; (R,Z)-5-((2-(3-Aminopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione; AZD-1208; AZD 1208; (5Z)-5-({2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-3-biphenylyl}methylene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione; (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-phenylphenyl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione; 5-[[2-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]biphenyl-3-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione; (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-amino-1-piperidyl]-3-phenyl-phenyl]methylene]thiazolidine-2,4-dione; (R,Z)-5-((2-(3-Aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione; (R,Z)-5-[[2-(3-Amino-1-piperidyl)-3-biphenylyl]methylene]thiazolidine-2,4-dione
用途
作为AZD1208的中间体，用于化学合成；AZD1208是强效可口服的Pim激酶抑制剂，对Pim1、Pim2、Pim3的IC50分别为0.4 nM、5 nM、1.9 nM，在I期临床试验中测试用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤，体外可抑制AML细胞系生长、诱导细胞周期阻滞和凋亡，体内可抑制异种移植肿瘤生长
相关属性
基本信息物化属性
4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮
英文名称
AZD2461
CAS号
1174043-16-3
分子式
C₂₂H₂₂FN₃O₃
分子量
395.43
中文别名
PARP抑制剂; 化合物AZD2461; 4-(4-Fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)benzyl)phthalazin-1(2H)-one; 4-[[4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)phenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one; 4-[[4-Fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone; 1(2H)-Phthalazinone, 4-[[4-fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-; 4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one; 4-{4-Fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]benzyl}-1(2H)-phthalazinone; AZD-2461; AZD 2461
用途
- 生物活性 AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。 - 靶点 Target Value PARP - 体外研究 AZD2461作用于Pgp比Olaparib亲和力低。 - 体内研究 AZD2461作用于抗Olaparib的KB1P肿瘤T6-28,提高Mdr1b表达80倍，不抑制Pgp。AZD2461短期处理携带KB1P肿瘤的小鼠，诱导53BP1表达损失。AZD2461长期处理，具有良好的耐受性，平均无复发生存期延长一倍。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-5-(4-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-2-(吡咯烷-3-基氧基)苯基)-2-尿噻吩-3-甲酰胺
英文名称
AZD3264
CAS号
1609281-86-8
分子式
C₂₁H₂₃N₅O₄S
分子量
441.5
中文别名
化合物AZD3264; AZD-3264; AZD 3264; azd3264; (S)-5-(4-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-2-(pyrrolidin-3-yloxy)phenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide; 2-(Carbamoylamino)-5-{4-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-2-[(3S)-3-pyrrolidinyloxy]phenyl}-3-thiophenecarboxamide; 3-Thiophenecarboxamide, 2-((aminocarbonyl)amino)-5-(4-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-2-((3S)-3-pyrrolidinyloxy)phenyl)-; 2-[(Aminocarbonyl)amino]-5-[4-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-2-[(3S)-3-pyrrolidinyloxy]phenyl]-3-thiophenecarboxamide; 2-(carbamoylamino)-5-[4-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-2-[(3S)-pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]thiophene-3-carboxamide; 5-[4-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2-[(3S)-pyrrolidin-3-yl]oxy-phenyl]-2-ureido-thiophene-3-carboxamide
用途
化学合成；作为选择性IkB激酶IKK2抑制剂，用于科学研发和实验室研究；体内研究；目前正在进行临床前开发，用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。
相关属性
基本信息物化属性
1-(4-(2-(4-(1-(3-(三氟甲基)-7,8-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-6-基)哌啶-4-基)苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)乙酮
英文名称
AZD3514
CAS号
1240299-33-5
分子式
C₂₅H₃₂F₃N₇O₂
分子量
519.56
中文别名
AZD3514; 1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethan-1-one; 1-[4-[2-[4-[1-[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]piperidin-4-yl]phenoxy]ethyl]piperazin-1-yl]ethanone; 6-(4-{4-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)ethoxy]phenyl}piperidin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine; 1-{4-[2-(4-{1-[3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl}phenoxy)ethyl]-1-piperazinyl}ethanone; Azd 3514; AZD-3514; 1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone
用途
化学合成；作为口服有效雄激素受体（AR）抑制剂，Ki为2.2 μM，降低AR蛋白表达，Phase 1阶段；体外抑制野生型和突变型AR的前列腺癌细胞生长，降低PSA合成与mRNA水平，抑制AR核易位；体内抑制睾酮诱导的性附属器官生长，减少肿瘤AR。
相关属性
基本信息物化属性
AZD3759盐酸盐
英文名称
AZD3759 hydrochloride
CAS号
1626387-81-2
分子式
C₂₂H₂₄Cl₂FN₅O₃
分子量
496.36
中文别名
佐里替尼盐酸盐; (R)-4-((3-Chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate hydrochloride; AZD-3759 hydrochloride; AZD3759hydrochloride; Zorifertinib hydrochloride; [4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl] (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate;hydrochloride; Zorifertinib HCl; AZD-3759 HCl; 1-Piperazinecarboxylic acid, 2,4-dimethyl-, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester, (2R)-, hydrochloride (1:1); 4-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl (2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinecarboxylate hydrochloride (1:1)
用途
生命科学领域，作为有效的口服活性、CNS渗透性EGFR抑制剂，作用于EGFRwt、EGFRL858R和EGFRexon 19Del，IC50分别为0.3、0.2和0.2 nM；可诱导癌细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，用于NSCLC、HCC等肿瘤的研究。
相关属性
基本信息物化属性
4-氟-1-[3-(5-嘧啶基)苯基]-1-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-1H-异吲哚-3-胺
英文名称
AZD3839
CAS号
1227163-56-5
分子式
C₂₄H₁₅F₄N₅
分子量
449.4
中文别名
4-氟-1-[3-(5-嘧啶基)苯基]-1-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-1H-异吲哚-3-胺; 4-Fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1-(2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-1H-isoindol-3-amine; (Rac)-AZD3839; 7-fluoro-3-(3-pyrimidin-5-ylphenyl)-3-[2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]isoindol-1-amine; 4-fluoro-1-[3-(pyrimidin-5-yl)phenyl]-1-[2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]-1H-isoindol-3-amine; 4-Fluoro-1-[3-(5-pyrimidinyl)phenyl]-1-[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]-1H-isoindol-3-amine; AZD-3839; AZD 3839; 1H-Isoindol-3-amine, 4-fluoro-1-[3-(5-pyrimidinyl)phenyl]-1-[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]-
用途
4-氟-1-[3-(5-嘧啶基)苯基]-1-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-1H-异吲哚-3-胺（AZD3839）是口服活性β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶1（BACE1）抑制剂，具有血脑屏障渗透性，(Rac)-AZD3839对人ether-a-go-go相关基因（hERG）离子通道具有亲和力，可用于阿尔茨海默病的研究。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-1-(2-(二氟甲基)吡啶-4-基)-4-氟-1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)-1H-异吲哚-3-胺
英文名称
AZD3839 free base
CAS号
1227163-84-9
分子式
C₂₄H₁₆F₃N₅
分子量
431.41
中文别名
AZD3839; 化合物AZD3839; AZD3839自由基; AZD3839; AZD-3839; AZD 3839; (1S)-1-(2-(Difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine; (1S)-1-[2-(Difluoromethyl)-4-pyridinyl]-4-fluoro-1-[3-(5-pyrimidinyl)phenyl]-1H-isoindol-3-amine; (S)-AZD3839; 1H-Isoindol-3-amine, 1-(2-(difluoromethyl)-4-pyridinyl)-4-fluoro-1-(3-(5-pyrimidinyl)phenyl)-, (1S)-; (1S)-1-[2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl]-4-fluoro-1-[3-(pyrimidin-5-yl)phenyl]-1H-isoindol-3-amine; (3S)-3-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-7-fluoro-3-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-amine; (3S)-3-[2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl]-7-fluoro-3-(3-pyrimidin-5-ylphenyl)isoindol-1-amine; (3S)-3-[2-(difluoromethyl)-4-pyridyl]-7-fluoro-3-(3-pyrimidin-5-ylphenyl)isoindol-1-amine
用途
化学合成；作为有效的选择性BACE1抑制剂，用于生物活性研究，在体外和体内实验中降低Aβ水平，Phase 1阶段研究。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-5-(4-羟基-4-甲基异恶唑烷-2-羰基)-1-异丙基-3-甲基-6-((5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
英文名称
AZD3965
CAS号
1448671-31-5
分子式
C₂₁H₂₄F₃N₅O₅S
分子量
515.51
中文别名
AZD3965; AZD-3965; AZD 3965; 5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 5-[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidine-2-carbonyl]-3-methyl-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1-propan-2-ylthieno[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione; Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-; MCT1 Inhibitor AZD3965; Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor AZD3965
用途
化学合成；作为MCT1抑制剂，在体内外研究中抑制乳酸转运和细胞生长，增加肿瘤内乳酸，增强辐射敏感性，用于肿瘤相关研究。
相关属性
基本信息物化属性
AZD4320
英文名称
AZD4320
CAS号
1357576-48-7
分子式
C₄₅H₄₈ClF₃N₄O₇S₃
分子量
945.53
中文别名
化合物AZD4320; 4-(4-((R)-(4'-氯-[1,1'-联苯基]-2-基)(羟基)甲基)哌啶-1-基)-N-((4-(((R)-4-((2-羟乙基)(甲基)氨基)-1-(苯基硫代)丁-2-基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺; AZD 4320; AZD-4320; 4-(4-((R)-(4'-Chloro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)(hydroxy)methyl)piperidin-1-yl)-N-((4-(((R)-4-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide; 4-[4-[(R)-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-[(2-hydroxyethyl)methylamino]-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide
用途
概述 AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
相关属性
基本信息物化属性
rel-N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-4-((3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺
英文名称
AZD4547
CAS号
1035270-39-3
分子式
C₂₆H₃₃N₅O₃
分子量
463.57
中文别名
rel-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺; AZD4547; AZD-4547; fexagratinib; rel-N-(5-(3,5-Dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide; azd 4547; qcr-89; N-{5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl}-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide; Azd-4547; fexagratinib; ABSK091; KB-74810; N-(5-(3,5-dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide
用途
作为新型选择性FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，用于肿瘤治疗研究，在体外和体内实验中显示出对特定肿瘤细胞的抗增殖活性及抑制下游信号通路的效果，无明显抗血管生成活性和对血压无显著影响。
相关属性
基本信息物化属性
AZD4573
英文名称
AZD4573
CAS号
2057509-72-3
分子式
C₂₂H₂₈ClN₅O₂
分子量
429.94
中文别名
AZD-4573; 化合物AZD4573; (1S,3R)-3-乙酰氨基-N-(5-氯-4-(5,5-二甲基-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基)吡啶-2-基)环己烷甲酰胺; (1S,3R)-3-乙酰氨基-N-[5-氯-4-(5,5-二甲基-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基)-2-吡啶基]环己烷甲酰胺; AZD 4573; (1S,3R)-3-acetamido-N-[5-chloro-4-(5,5-dimethyl-4,6-dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide; (1S,3R)-N-(5-chloro-4-{5,5-dimethyl-4H,5H,6H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl}pyridin-2-yl)-3-acetamidocyclohexane-1-carboxamide; Cyclohexanecarboxamide, 3-(acetylamino)-N-[5-chloro-4-(5,6-dihydro-5,5-dimethyl-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)-2-pyridinyl]-, (1S,3R)-; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-chloro-4-(5,5-dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide; (1S,3R)-3-Acetamido-N-(5-chloro-4-(5,5-dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
用途
作为有效的CDK9抑制剂（IC50<0.004 μM），具有高选择性；在细胞中短期处理可减少胞内pSer2-RNAPII，激活caspase3和细胞凋亡，在血液癌细胞系中诱导caspase快速激活（6h）并丧失生存活力（24h），对实体瘤影响甚微；在动物模型中半衰期短（大鼠、狗和猴体内<1h），静脉注射溶解性良好。
相关属性
基本信息物化属性
AZD4694
英文名称
AZD4694
CAS号
1054629-49-0
分子式
C₁₄H₁₁FN₂O₂
分子量
258.25
中文别名
AZD-4694; 化合物 T31828; FLUTAFURANOL; AZD 4694; NAV-4694; NAV 4694; NAV4694; 化合物 AZD4694; 2-(2-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-苯并呋喃-5-醇; AZD-4694; 5-Benzofuranol, 2-[2-fluoro-6-(methylamino)-3-pyridinyl]-; Flutafuranol; NAV 4694; NAV4694; NAV-4694; 2-[2-fluoro-6-(methylamino)pyridin-3-yl]-1-benzofuran-5-ol; azd 4694
用途
生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
5-(4-((7-乙基-6-氧代-5,6-二氢-1,5-萘啶-3-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-甲基吡啶-2-酰胺
英文名称
AZD5305
CAS号
2589531-76-8
分子式
C₂₂H₂₆N₆O₂
分子量
406.48
中文别名
AZD-5305; 5-[4-[(7-乙基-5,6-二氢-6-氧代-1,5-萘啶-3-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-甲基-2-吡啶甲酰胺; 5-[4-[(7-乙基-6-氧代-5,6-二氢-1,5-萘啶-3-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺; 化合物AZD5305; AZD-5305; 5-(4-((7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-methylpicolinamide; 2-Pyridinecarboxamide, 5-[4-[(7-ethyl-5,6-dihydro-6-oxo-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-methyl-; 5-[4-[(7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-methylpicolinamide; AZD 5305; Saruparib; 5-{4-[(7-ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-methylpyridine-2-carboxamide
用途
化学合成；聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP1）抑制剂，对PARP1的选择性高于PARP2、PARP3、PARP5a和PARP6（IC50分别为0.003μM、1.4μM、3.4μM、>89μM、26μM）；抑制BRCA2-/-DLD-1大肠癌细胞增殖（IC50=0.002μM）；在BRCA1突变三阴性乳腺癌患者衍生异种移植小鼠模型中，0.3至10毫克/千克剂量可诱导肿瘤消退
相关属性
基本信息物化属性
AZD5582
英文名称
AZD5582
CAS号
1258392-53-8
分子式
C₅₈H₇₈N₈O₈
分子量
1015.28
中文别名
(2S,2'S)-1,1'-((S,2S,2'S)-2,2'-(((1S,1'S,2R,2'R)-(己-2,4-二炔-1,6-二基双(氧))双(2,3-二氢-1H-茚-2,1-二基))双(环己烷-3,1-二基))双(2-((S)-2-(甲胺基)丙胺基)乙酰基)双(吡咯烷-2-甲酰胺); AZD 5582; 二聚化SMAC MIMETICS,IAPS抑制剂; 化合物 AZD5582; (2S,2'S)-1,1'-((S,2S,2'S)-2,2'-(((1S,1'S,2R,2'R)-(Hexa-2,4-diyne-1,6-diylbis(oxy))bis(2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl))bis(cyclohexane-3,1-diyl))bis(2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl))bis(pyrrolidine-2-carboxamide); Azd5582; AZD-5582; (2S,2'S)-N,N'-{2,4-Hexadiyne-1,6-diylbis[oxy(1S,2R)-2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl]}bis{1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-{[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino}acetyl]-2-pyrrolidinecarboxamide}; (2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]-N-[(1S,2R)-2-[6-[[(1S,2R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]oxy]hexa-2,4-diynoxy]-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]pyrrolidine-2-carboxamide; (S,S,2S,2'S)-N,N'-((1S,1'S,2R,2'R)-2,2'-(Hexa-2,4-diyne-1,6-diylbis(oxy))bis(2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl))bis(1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-pyrrolidine-2-carboxamide); 3,3'-[2,4-Hexadiyne-1,6-diylbis[oxy[(1S,2R)-2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl]]]bis[N-methyl-L-alanyl-(2S)-2-cyclohexylglycyl-L-prolinamide]; 1,6-Bis[1(S)-({1-[2(S)-Cyclohexyl-2-(2(S)-methylamino-propionylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(S)-carbonyl}-amino)-indan-2(R)-yloxy]-2,4-hexadiyne
用途
作为 IAP 拮抗剂，用于生命科学领域，可有效与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50 值分别为 15 nM、21 nM、15 nM；能诱导凋亡，在 H1975、HCC827 等 NSCLC 细胞系中，与 IFNγ 或病毒双链 RNA（dsRNA）协同抑制细胞活力，下调 cIAP-1，激活 RIPK1 及 caspase-8、9，引发 caspase-3、7 切割，在 MDA-MB-231 荷瘤小鼠中，静脉注射 0.1-3.0 mg/kg 每周一次，2 周后可降解 cIAP1 并引发肿瘤消退。
相关属性
基本信息物化属性
(R)-3-(((四氢呋喃-2-基)甲基)-2-硫代-2,3-二氢-1H-嘌呤-6(9H)-酮
英文名称
AZD5904
CAS号
618913-30-7
分子式
C₁₀H₁₂N₄O₂S
分子量
252.29
中文别名
AZ1; TX4; AZD5904; AZD 5904; AZD-5904; 3-[(2R)-Tetrahydro-2-furanylmethyl]-2-thioxo-1,2,3,7-tetrahydro-6H-purin-6-one; (R)-3-((Tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-2-thioxo-1,2,3,9-tetrahydro-6H-purin-6-one; 6H-Purin-6-one, 1,2,3,9-tetrahydro-3-[[(2R)-tetrahydro-2-furanyl]methyl]-2-thioxo-
用途
化学合成；作为选择性且不可逆的人髓过氧化物酶(MPO)抑制剂，IC50值为140 nM，在小鼠和大鼠中也具有相似效力
相关属性
基本信息物化属性

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