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CAS 1 开头

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5-氨基-2-甲基苯酚硫酸盐
英文名称
5-Amino-2-methylphenol sulfate
CAS号
183293-62-1
分子式
C₇H₁₁NO₅S
分子量
221.23
中文别名
5-氨基邻甲酚硫酸盐; 3-羟基-4-甲基苯胺半硫酸盐; 5-Amino-o-cresol sulfate; 5-amino-2-methylphenol,sulfuric acid; 3-Hydroxy-4-methylaniline hemisulfate; 5-AMINO-2-HYDROXYTOLUENE SULFATE; 5-Amino-o-methylphenolsulfate
用途

相关属性
基本信息物化属性
Gemcabene
英文名称
Gemcabene
CAS号
183293-82-5
分子式
C₁₆H₃₀O₅
分子量
302.41
中文别名
6,6'-氧代双(2,2-二甲基己酸); 6-(5-羧基-5-甲基己氧基)-2,2-二甲基己酸; 化合物GEMCABENE; 化合物 T11386L; 6,6'-Oxybis(2,2-dimethylhexanoic acid); 6-(5-carboxy-5-methyl-hexoxy)-2,2-dimethyl-hexanoic acid; 6-(5-carboxy-5-methyl-hexyloxy)-2,2-dimethyl-hexanoic acid; 6-(5-carboxy-5-methylhexoxy)-2,2-dimethylhexanoic acid; PD-72953; PD72953; PD 72953; Hexanoic acid, 6,6'-oxybis[2,2-dimethyl-; 6,6'-Oxybis(2,2-dimethylhexanoic) acid
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
2,6-二乙氧基吡啶-4-胺
英文名称
2,6-diethoxypyridin-4-amine
CAS号
183296-01-7
分子式
C₉H₁₄N₂O₂
分子量
182.22
中文别名
2,6-二乙氧基吡啶-4-胺; 2,6-Diethoxy-pyridin-4-ylamine; 4-Pyridinamine, 2,6-diethoxy-; 2,6-Diethoxy-4-pyridinamine; 4-amino-2,6-diethoxypyridine
用途

相关属性
基本信息物化属性
1,3-二苄基四甲基二硅氧烷
英文名称
1,3-Dibenzyltetramethyldisiloxane
CAS号
1833-27-8
分子式
C₁₈H₂₆OSi₂
分子量
314.57
中文别名
1,3-二苄基-1,1,3,3-四甲基二硅氧烷; 1,1,3,3-tetramethyl-1,3-bis(phenylmethyl)-disiloxane; Disiloxane,1,1,3,3-tetramethyl-1,3-bis(phenylmethyl)-; [dimethyl(phenylmethyl)silyl]oxy-dimethyl-(phenylmethyl)silane; benzyl-[benzyl(dimethyl)silyl]oxy-dimethyl-silane; 1,1,3,3-tetramethyl-1,3-bis(phenylmethyl)disiloxane; BENZENE, 1,1'-((1,1,3,3-TETRAMETHYL-1,3-DISILOXANEDIYL)BIS(METHYLENE))BIS-
用途
该二硅氧烷为非活性物质。
相关属性
基本信息物化属性
苄基二甲基氯硅烷
英文名称
Benzylchlorodimethylsilane
CAS号
1833-31-4
分子式
C₉H₁₃ClSi
分子量
184.74
中文别名
苄基氯二甲基硅烷; benzyl-chloro-dimethylsilane; PhCH2Me2SiCl; SILANE,BENZYLCHLORODIMETHYL; Benzyl(chloro)dimethylsilane; benzyldimethylchlorosilane; Dimethylchlorobenzylsilane; Benzyldimethylchlorisilane; Benzene, [(chlorodimethylsilyl)Methyl]-; benzylchlorodimethyl-silan; chlorodimethyl(phenylmethyl)-silan
用途
苄基氯二甲基硅烷可用于制备一种基于二茂铁的介孔催化剂，适用于苯乙烯的氧化；急性毒性（静脉-小鼠LD50: 56 毫克/公斤）；可燃性危险特性（可燃；燃烧产生有毒氯化物烟雾）；储运特性（通风低温干燥；与库房食品原料分开存放）；灭火剂（干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水）。
相关属性
基本信息物化属性
二甲基氯甲基苯基硅烷
英文名称
(Chloromethyl)dimethylphenylsilane
CAS号
1833-51-8
分子式
C₉H₁₃ClSi
分子量
184.74
中文别名
氯甲基二甲基苯硅烷; 氯甲基苯基二甲基硅烷; 氯甲基二甲基苯基硅烷; CHLOROMETHYLDIMETHYLPHENYLSILANE; (chloromethyl)dimethylphenyl-silan; Phenyldimethyl(chloromethyl)silane; Silane, (chloromethyl)dimethylphenyl-; Chloromethylphenyldimethylsilane; Phenyl(chloromethyl)dimethylsilane; chloromethyl-dimethyl-phenylsilane; chloromethyl-phenyldimethylsilane; (Chloromethyl)dimethyl(phenyl)silane; Me2PhSiCH2Cl; (dimethylphenylsilyl)-methyl chloride; dimethylphenylchloromethylsilane; PhMe2SiCH2Cl; Silane,(chloromethyl)dimethylphenyl; (Chloromethyl)(dimethyl)phenylsilane
用途

相关属性
基本信息物化属性
异丙烯基氧代三甲基硅烷
英文名称
Isopropenyloxytrimethylsilane
CAS号
1833-53-0
分子式
C₆H₁₄OSi
分子量
130.26
中文别名
2-(三甲基硅氧基)丙烯; 三甲基(丙-1-烯-2-基氧基)硅烷; 三甲基(1-甲基乙烯氧基)硅烷; 丙酮烯醇三甲基硅基醚; 三甲基异丙烯氧基硅烷; trimethyl(prop-1-en-2-yloxy)silane; trimethylsilyl enol ether of acetone; Isopropenoxytrimethylsilane; Acetone enol trimethylsilyl ether; IPOTMS; TRIMETHYLISOPROPENYLOXYSILANE; 2-(TRIMETHYLSILYLOXY)PROPENE; 2-(TRIMETHYLSILOXY)PROPENE; Silane, trimethyl[(1-methylethenyl)oxy]-; Trimethyl((1-methylvinyl)oxy)silane; (Isopropenyloxy)(trimethyl)silane; Trimethyl Isopropenoxysilane
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
4-amino-3-thiocyanatobenzoic acid
英文名称
4-amino-3-thiocyanatobenzoic acid
CAS号
18330-64-8
分子式
C₈H₆N₂O₂S
分子量
194.21
中文别名
Benzoic acid, 4-amino-3-thiocyanato-; 4-Amino-3-thiocyanato-benzolsulfonamid; 4-Amino-3-rhodanbenzoesaeure; 4-amino-3-thiocyanato-benzenesulfonic acid amide; 3-Rhodano-4-amino-benzoesaeure; 4-Amino-3-thiocyanato-benzolsulfonsaeure-amid; 4-Amino-3-thiocyanato-benzoesaeure; 4-amino-3-thiocyanato-benzoic acid; 6-Amino-3-sulfamoyl-phenylthiocyanat; 4-amino-3-thiocyanatobenzenesulfonamide
用途

相关属性
基本信息物化属性
2-氨基苯并噻唑-6-甲酸盐酸盐
英文名称
2-Aminobenzothiazole-6-carboxylic Acid Hydrochloride
CAS号
18330-76-2
分子式
C₈H₇ClN₂O₂S
分子量
230.67
中文别名
2-氨基苯并噻唑-6-羧酸盐酸盐; 2-氨基-6-苯并噻唑羧酸单盐酸盐; 2-氨基苯并[D]噻唑-6-羧酸盐酸盐; 2-amino-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid hydrochloride; 2-Amino-6-benzothiazolecarboxylic acid monohydrochloride; 2-Amino-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid hydrochloride (1:1); 2-Aminobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid hydrochloride; 6-Benzothiazolecarboxylic acid, 2-amino-, hydrochloride (1:1); 2-amino-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid;hydrochloride; 2-Aminobenzothiazole-6-carboxylic acid HCl; 6-Benzothiazolecarboxylic acid, 2-amino-, monohydrochloride; (6-carboxy-1,3-benzothiazol-2-yl)ammonium chloride; 2-Amino-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid--hydrogen chloride (1/1); 2-Amino-6-carboxybenzothiazolehydrochloride
用途

相关属性
基本信息物化属性
4-(羟甲基)-1,2,3-噻二唑-5-羧酸
英文名称
4-(Hydroxymethyl)-1,2,3-thiadiazole-5-carboxylic acid
CAS号
183304-68-9
分子式
C₄H₄N₂O₃S
分子量
160.15
中文别名
4-(羟甲基)-1,2,3-噻重氮-5-羧酸; 4-(hydroxymethyl)thiadiazole-5-carboxylic acid; 1,2,3-Thiadiazole-5-carboxylic acid, 4-(hydroxymethyl)- (9CI); 4-(hydroxymethyl)-5-thiadiazolecarboxylic acid
用途

相关属性
基本信息物化属性
5-苄基-3-乙基-2-硫代噻唑烷-4-酮
英文名称
5-Benzylidene-3-ethyl-2-thioxothiazolidin-4-one
CAS号
18331-34-5
分子式
C₁₂H₁₁NOS₂
分子量
249.35
中文别名
BTR-1; 化合物BTR-1; 3-乙基-4-氧代-5-苄基-1,3-噻唑烷-2-硫酮; BTR-1; 5-benzylidene-3-ethyl-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one; 3-ethyl-5-benzylidene-2-thioxo-thiazolidin-4-one; 3-Aethyl-5-benzyliden-2-thioxo-thiazolidin-4-on; 3-Ethyl-5-benzyliden-rhodanin; 5-benzylidene-3-ethyl rhodanine; 3-Ethyl-4-oxo-5-benzylidene-1,3-thiazolidine-2-thione; 3-ethyl-5-(phenylmethylidene)-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one; 4-Thiazolidinone, 3-ethyl-5-(phenylmethylene)-2-thioxo-
用途
化学合成；作为抗癌剂BTR-1，可诱导细胞周期S期停滞、影响DNA复制并激活凋亡，对人白血病细胞（T细胞白血病细胞系）有剂量依赖性细胞毒性（IC50为8 µM（48 h）和6 µM（72 h）），用于细胞活力检测等体外研究。
相关属性
基本信息物化属性
3-氨基-4-(叔丁氧羰基氨基)吡啶
英文名称
tert-Butyl (3-aminopyridin-4-yl)carbamate
CAS号
183311-28-6
分子式
C₁₀H₁₅N₃O₂
分子量
209.25
中文别名
(3-氨基-4-吡啶基)氨基甲酸叔丁酯; (3-氨基吡啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯; (3-氨基吡啶-4-基)-氨基甲酸叔丁基酯; 3-氨基-4-[(N-叔丁氧羰基)氨基]吡啶; 4-N-叔丁氧羰基-3,4-二氨基吡啶; tert-butyl N-(3-aminopyridin-4-yl)carbamate; 3-amino-4-pyridylcarbamic acid t-butyl ester; 4-N-Boc-3,4-diaminopyridine; t-butyl 3-aminopyridin 4-yl carbamate; tert-butyl N-(3-amino-4-pyridinyl)carbamate; 3-Amino-4-(Boc-amino)pyridine; 3-Amino-4-(N-Boc-amino)pyridine; tert-butyl 3-aminopyridin-4-ylcarbamate; Carbamic acid, N-(3-amino-4-pyridinyl)-, 1,1-dimethylethyl ester; N4-(tert-butyloxycarbonyl)-3,4-pyridinediamine; (3-amino-pyridin-4-yl)-carbamic acid tert-butyl ester; N-(3-Amino-4-pyridinyl)-carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester; tert-butyl N-(3-amino-4-pyridyl)carbamate
用途

相关属性
基本信息物化属性
3-哌啶甲酸乙酯 (2S,3S)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)
英文名称
Ethyl 3-piperidinecarboxylate (2S,3S)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
CAS号
183316-65-6
分子式
C₁₂H₂₁NO₈
分子量
307.3
中文别名
3-Piperidinecarboxylic acid, ethyl ester, (2S,3S)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1) (9CI)
用途

相关属性
基本信息物化属性
(3S-顺式)-3-氨基-6-(氟甲基)-2-哌啶酮
英文名称
(3S-cis)-3-Amino-6-(fluoromethyl)-2-piperidinone
CAS号
183318-53-8
分子式
C₆H₁₁FN₂O
分子量
146.16
中文别名
3S,6S-3-amino-6-fluoromethyl-2-piperidinone
用途

相关属性
基本信息物化属性
盐酸厄洛替尼
英文名称
Erlotinib hydrochloride
CAS号
183319-69-9
分子式
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
分子量
429.9
中文别名
伊诺替尼盐酸盐; N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐; 埃罗替尼; 盐酸埃罗替尼; 盐酸矣罗替尼; 盐酸厄罗替尼; 埃罗替尼盐酸盐; N-(3-炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐; ERLOTINIB HCL; ERLOTINIB HCL SALT; Erlotinib, Hydrochloride Salt; N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine Hydrochloride; Tarceva Hydrochloride; Erlotonid HCl; Erlotinib Hydrochloride Salt; N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine hydrochloride; 4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-, hydrochloride (1:1); Tarceva; OSI 774; Erlotinib (Hydrochloride)
用途
生命科学；医药，是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂，主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗。
相关属性
基本信息物化属性
盐酸埃罗替尼
英文名称
Erlotinib hydrochloride
CAS号
183319-69-9
分子式
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
分子量
429.9
中文别名
伊诺替尼盐酸盐; N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐; 埃罗替尼; 盐酸矣罗替尼; 盐酸厄罗替尼; 盐酸厄洛替尼; 埃罗替尼盐酸盐; ERLOTINIB HCL; ERLOTINIB HCL SALT; Erlotinib, Hydrochloride Salt; N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, Hydrochloride Salt, OSI 774, Tarceva; [6,7-Bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine; Tarceva Hydrochloride; Erlotonid HCl; Erlotinib-d6 HCl; CP-358774-01; N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine hydrochloride; 4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-, hydrochloride (1:1); Hydrogen chloride - N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine (1:1:1); Tarceva; N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine hydrochloride (1:1); N-(3-Ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)chinazolin-4-aminhydrochlorid; OSI 774; Erlotinib,OS-774; Erlotinib (Hydrochloride)
用途
- 抗肿瘤药盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗。 - 埃罗替尼盐酸埃罗替尼是分子靶向药物埃罗替尼的盐酸盐，美国食品与药品管理局(FDA)已批准埃罗替尼(Tarceva)联合吉西他滨作为局部晚期和转移性胰腺癌的一线治疗。小分子化合物埃罗替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制物，通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻断向下有增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR 的活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。埃罗替尼也是另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂。临床Ⅰ期试验的结果表明，它的主要毒性和副作用是剂量依赖性皮疹和腹泻，其他少见的副作用是头痛，恶心呕吐等。临床Ⅱ期试验用埃罗替尼作为第2线抗肿瘤药物使用，其疗效和二线化疗药物多西他赛相当。临床Ⅲ期随机对照实验(BR21)[22]，主要针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人(局部晚期和已有远处转移)。研究组用埃罗替尼150mg每天，治疗共488例。对照组用安慰剂共243例。结果是：中位总生存率：用药组6.7个月，对照组4.7个月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存率：用药组31.2%，对照组21.5%;中位无进展时间：用药组9.9周，对照组7.9周。同时病人症状的改善在用埃罗替尼组中更明显。基于BR21的研究结果，相继又进行了数项Ⅲ期临床研究。TRIBUTE临床试验研究把埃罗替尼与化疗合用，企图比较它与化疗合用的疗效是否比单用化疗更好。治疗组为化疗(卡铂加紫杉醇)+埃罗替尼，对照组为同样的化疗单独使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入观察。研究结果有效率为研究组21.5%，对照组19.3%;中位生存期：研究组10.8个月，对照组10.6个月;肿瘤进展时间(TTP)：研究组5.1个月，对照组5.0个月。另一项TALENT研究也是比较埃罗替尼和化疗(健择+顺铂)合用是否能够提高化疗的疗效，共进入了1172例NSCLC病人。结果也未显示埃罗替尼能明显提高化疗的疗效。以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理 - 作用机制埃罗替尼靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶受体的表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK)，其作用机制是在细胞内与底物竞争，抑制EGFR-TK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的传导，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡。临床研究显示该药对多种肿瘤有抑制作用，与传统的化疗药物相比，具有不良反应较轻，安全性和耐受性较好等优势。 - 生物活性 Erlotinib HCl (OSI-744, CP358774, NSC 718781)是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 - 靶点 Target Value HER1/EGFR (Cell-free assay) 2 nM - 体外研究 Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞，有效抑制EGFR自磷酸化，HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性，PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。 Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长， IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。 Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时，抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。 - 体内研究 Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，与药物的循环水平相关。 - 盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗 - HER-1 / EGFR酪氨酸激酶抑制剂
相关属性
基本信息物化属性
6-(2-氯乙氧基)-N-(3-乙炔基苯基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐
英文名称
6-(2-Chloroethoxy)-N-(3-ethynylphenyl)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine hydrochloride
CAS号
183320-04-9
分子式
C₂₁H₂₁Cl₂N₃O₃
分子量
434.32
中文别名
厄洛替尼杂质3; 厄洛替尼杂质2; 厄洛替尼6-氧-氯乙基杂质盐酸盐; 厄洛替尼杂质15盐酸盐; 厄洛替尼杂质256; 厄洛替尼杂质414; 6-O-去甲氧基乙基-6-O-氯乙基埃罗替尼盐酸盐; Erlotinib Impurity 3; 6-O-DesMethoxyethyl-6-O-chloroethyl Erlotinib Hydrochloride; 6-(2-chloroethoxy)-N-(3-ethynylphenyl)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride; 6-(2-Chloroethoxy)-N-(3-ethynylphenyl)-7-(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine Hydrochloride (1:1); 6-(2-Chloroethoxy)-N-(3-ethynylphenyl)-7-(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine Monohydrochloride; Erlotinib Hydrochloride Impurity L; N-(3-ethynylphenyl)-6(2-chloroethoxy)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine hydrochloride; [6-(2-Chloro-ethoxy)-7-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4-yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine Hydrochloride; Erlotinib 6-O-Chloroethyl Analog; 6-O-Chloroethyl Erlotinib Hydrochloride
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
二去甲基埃罗替尼盐酸盐
英文名称
Didesmethyl Erlotinib Hydrochloride Salt
CAS号
183320-12-9
分子式
C₂₀H₂₀ClN₃O₄
分子量
401.84
中文别名
2,2'-[{4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-喹唑啉二基}二(氧基)]二乙醇盐酸盐; 厄洛替尼杂质H; 去二甲基埃罗替尼; 厄洛替尼双去甲基代谢物; O-DI去甲基埃罗替尼盐酸盐; 厄洛替尼杂质252; 厄洛替尼杂质410; Didesmethyl erlotinib HCl salt; 2-[4-(3-ethynylanilino)-7-(2-hydroxyethoxy)quinazolin-6-yl]oxyethanol,hydrochloride; 2-[4-(3-ethynylanilino)-7-(2-hydroxyethoxy)quinazolin-6-yl]oxyethanol;hydrochloride; 2,2'-(4-(3-ethynylphenylaMino)quinazoline-6,7-diyl)bis(oxy)diethanol hydrochloride; Erlotinib DidesMethyl Metabolite; DidesMethyl Erlotinib; 2,2'-((4-((3-ethynylphenyl)amino)quinazoline-6,7-diyl)bis(oxy))bis(ethan-1-ol) hydrochloride; 2,2[[4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-6,7-quinazolinediyl]bis(oxy)]bis-ethanol Monohydrochloride; Erlotinib-6; Erlotinib Hydrochloride iMpurity 6
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
埃罗替尼杂质3
英文名称
Erlotinib Impurity 3
CAS号
183320-15-2
分子式
C₂₃H₂₃N₃O₅
分子量
421.45
中文别名
去甲基厄洛替尼乙酸酯; 去甲基乙酰厄洛替尼; 厄洛替尼杂质E; 厄洛替尼杂质253; 厄洛替尼杂质411; 厄洛替尼杂质Ⅰ; Desmethyl erlotinib acetate; 2-[4-(3-ethynylanilino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl]oxyethyl acetate; 6-(2-Acetoxy-ethoxy)-4-(3-ethynyl-phenylamino)-7-(2-methoxy-ethoxy)quinazoline; 2-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]ethanol Acetate Ester; 2-[[4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]ethanol 1-Acetate; 2-((4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl)oxy)ethyl acetate; Erlotinib 6-O-Desmethyl Acetate; Erlotinib Impurity Ⅰ
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
2-((4-((3-乙炔基苯基)氨基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-基)氧基)乙醇盐酸盐
英文名称
Desmethyl Erlotinib hydrochloride
CAS号
183320-51-6
分子式
C₂₁H₂₂ClN₃O₄
分子量
415.87
中文别名
盐酸厄诺替尼; 去甲基埃罗替尼; 去甲厄洛替尼; 厄洛替尼杂质4盐酸盐; 厄洛替尼O-去甲基代谢物异构体(M14); 厄洛替尼O-去甲基代谢物异构体(M14)盐酸盐; 厄洛替尼6-O-脱甲基杂质盐酸盐; 2-((4-((3-Ethynylphenyl)amino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl)oxy)ethanol hydrochloride; 2-[4-(3-ethynylanilino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl]oxyethanol hydrochloride; OSI-420; CP-473420; Desmethyl Erlotinib; 2-[[4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]ethanol hydrochloride; 2-((4-((3-Ethynylphenyl)amino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl)oxy)ethan-1-ol hydrochloride
用途
OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物，短时间静脉输注后，Erlotinib从血浆中以双指数形式消失，平均终末半衰期为5.2小时，平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%（范围为12-59%），且清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420在CSF中的结合浓度能超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50（7.9 ng/ml或20 nM）。在完整细胞中，包括HNS人头颈瘤细胞（IC50 20nM）、DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞，Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib（1 μM）在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系（A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596）的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib（2 μM）显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10 μM Erlotinib抑制Y845（Src依赖性磷酸化）和Y1068（自身磷酸化）位点的EGFR磷酸化作用。OSI-420与Erlotinib结合能下调rapamycin刺激的Akt活性，并对细胞生长抑制产生协调作用。在100 mg/kg剂量下，Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。
相关属性
基本信息物化属性

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