- 英文名称
- Exatecan
- 分子式
- C24H22FN3O4
- 分子量
- 435.45
- 中文别名
- 伊喜替康; 依沙替康; 依喜替康游离态; 依喜替康杂质; 伊立替康杂质36; 阿依沙替康; (1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-2,3,12,15-四氢苯并[de]吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-10,13(1H,9H)-二酮; DX 8951; DX-8951; Exatecan Impurity; Exatecan free base; (1S,9S)-1-Amino-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-2,3,12,15-tetrahydrobenzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13(1H,9H)-dione; (1S,9S)-1-Amino-9-ethyl-5-fluoro-1,2,3,9,12,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10H,13H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13-dione; (10S,23S)-23-amino-10-ethyl-18-fluoro-10-hydroxy-19-methyl-8-oxa-4,15-diazahexacyclo[14.7.1.02,14.04,13.06,11.020,24]tetracosa-1,6(11),12,14,16,18,20(24)-heptaene-5,9-dione
- 用途
- 依喜替康是 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究；临床上主要用于结直肠癌治疗（一线或二线化疗药物，可单独或与氟尿嘧啶类药物联合使用），也拓展至肺癌、乳腺癌等实体瘤治疗，通过抑制拓扑异构酶 I 使 DNA 链断裂无法修复，最终导致癌细胞死亡，在细胞内转化为更强细胞毒性代谢产物 SN-38 增强抗癌效果，常见副作用包括腹泻、骨髓抑制（白细胞减少、贫血、血小板减少）、恶心呕吐等。
