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维生素及天然提取物

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(R)-5-((S)-1,2-二羟乙基)-4-羟基-3-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)呋喃-2(5H)-酮
英文名称
(R)-5-((S)-1,2-Dihydroxyethyl)-4-hydroxy-3-(((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)furan-2(5H)-one
CAS号
129499-78-1
分子式
C₁₂H₁₈O₁₁
分子量
338.26
中文别名
2-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸; (2R)-2-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-3-hydroxy-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2H-furan-5-one; (5R)-5-[(1S)-1,2-Dihydroxyethyl]-4-hydroxy-3-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-2(5H)-furanone; 2-O-α-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic Acid; 2-O-alpha-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid
用途
作为维生素C衍生物，用于化妆品（美白、抗光老化）、医药（抗氧化、抗肿瘤）及食品（酸味剂、还原剂、稳定剂）；通过抑制酪氨酸酶活性减少黑色素生成，转化为抗坏血酸发挥维生素C功效。
相关属性
基本信息物化属性
(R)-5-((S)-1,2-二羟基乙基)呋喃-2,3,4(5H)-三酮
英文名称
(R)-5-((S)-1,2-Dihydroxyethyl)furan-2,3,4(5H)-trione
CAS号
490-83-5
分子式
C₆H₆O₆
分子量
174.11
中文别名
Dehydroascorbic acid; L-threo-2,3-Hexodiulosonic Acid g-Lactone; (5R)-5-[(1S)-1,2-Dihydroxyethyl]-2,3,4(5H)-furantrion; MFCD00066467; (5R)-5-[(1S)-1,2-Dihydroxyethyl]-2,3,4(5H)-furantrione; L-Dehydro Ascorbic Acid; DEHYDROASCORBIC ACID; EINECS 207-720-6; L-Dehydroascorbic acid; L-threo-2,3-Hexodiulosonic acid γ-lactone; (5R)-5-[(1S)-1,2-Dihydroxyéthyl]-2,3,4(5H)-furanetrione; (5R)-5-[(1S)-1,2-Dihydroxyethyl]furan-2,3,4(5H)-trione (non-preferred name)
用途
作为维生素C膳食补充剂；用于化妆品增强皮肤外观，处理烫发和免晒美黑；在细胞培养培养基中保证细胞摄取维生素C且不含抗坏血酸转运类型；作为药剂保护神经元损伤（中风）；在pH7.7、37℃条件下分解为2,3-二酮-L-古洛糖酸，半衰期约6.7分钟，超氧化物与脱氢抗坏血酸盐反应形成草酸和苏糖酸；在硫醇存在下可清除非热等离子体诱导的羟基自由基。
相关属性
基本信息物化属性
(R)-rel-2,5,7,8-四甲基-2-((4R,8R)-4,8,12-三甲基十三烷基)苯并吡喃-6-基乙酸酯
英文名称
(R)-rel-2,5,7,8-Tetramethyl-2-((4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl acetate
CAS号
52225-20-4
分子式
C₃₁H₅₂O₃
分子量
472.74
中文别名
Tocopheryl acetate (Vitamin E acetate); 6-Chromanol, 2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-, acetate; 2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl acetate; 2H-1-Benzopyran-6-ol, 3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-, acetate; 2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-6-chromanol Acetate; MFCD00072042; EINECS 231-710-0; DL-α-TOCOPHEROL ACETATE; DL-alpha-tocopherol acetate
用途
作为维生素E衍生物，常用于肠内营养制剂中；在体内研究中，可提高小鼠肝脏、大脑、睾丸和心脏的组织胆固醇水平（以蛋白质水平校正后大脑胆固醇水平显著高于其他组织），并增加小鼠肝脏、大脑和睾丸的脂质过氧化水平
相关属性
基本信息物化属性
(S)-2-((R)-3,4-二羟基-5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基)-2-羟乙基硬脂酸酯
英文名称
(S)-2-((R)-3,4-Dihydroxy-5-oxo-2,5-dihydrofuran-2-yl)-2-hydroxyethyl stearate
CAS号
10605-09-1
分子式
C₂₄H₄₂O₇
分子量
442.59
中文别名
L-Ascorbic Acid 6-stearate; Ascorbyl 6-stearate; 6-O-OCTADECANOYL-L-ASCROBIC ACID; 6-O-stearoylascorbic acid; 6-(stearoyloxy)-L-ascorbic acid; ascorbic acid 6-stearate; L-ascorbic acid-6-O-octadecanoate; 2-(3,4-Dihydroxy-5-oxo-2,5-dihydro-2-furanyl)-2-hydroxyethyl stearate; vitamin C 6-stearate; EINECS 234-231-5; 6-O-STEAROYL-L-ASCORBIC ACID; 6-o-stearylascorbic acid; Lg-threo-2,3,4,5-tetrahydroxy-6-stearoyloxy-hex-2c-enoic acid-4-lactone; l-ascorbicacidmonostearate; Lg-threo-2,3,4,5-Tetrahydroxy-6-stearoyloxy-hex-2c-ensaeure-4-lacton; l-ascorbic acid 6-octadecanoate; L-ASCORBYL STEARATE; ascorbyl stearate; L-Ascorbyl 6-Stearate
用途
化学合成；生命科学；作为食品添加剂（抗氧化剂）；作为化妆品抗氧化剂；急性毒性口服-小鼠LD50: 25070 毫克/公斤；可燃性危险特性：可燃，火场排出辛辣刺激烟雾；储运特性：库房低温，通风，干燥；灭火剂：水，二氧化碳，干粉，砂土
相关属性
基本信息物化属性
(S)-2-(4-(((2-氨基-4-氧代-3,4-二氢蝶啶-6-基)甲基)氨基)苯甲酰胺基)戊二酸
英文名称
(S)-2-(4-(((2-Amino-4-oxo-3,4-dihydropteridin-6-yl)methyl)amino)benzamido)pentanedioic acid
CAS号
59-30-3
分子式
C₁₉H₁₉N₇O₆
分子量
441.4
中文别名
蝶酰谷氨酸;(L)-N-4-[[[2-氨基-1,4-二氢-4氧代-蝶啶]-甲基]氨基]苯甲酰]谷氨酸;维生素M;维生素BC;N-[4-[(2-氨基-4-氧代-1,4-二氢-6-蝶啶)甲氨基]苯甲酰基]-L-谷氨酸;蝶翅酸酰谷氨酸;维生素B9; VM/PGA; Folbal; folic; FOLSAN; Folic acid; Folate; N-[p-[[(2-Amino-4-hydroxy-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]glutamic Acid; EINECS 200-419-0; Folan; N-(p-[(2-Amino-4-hydroxypyrimido[4,5-b]pyrazin-6-yl)methylamino]benzoyl)glutamic Acid; pteroic acid-glutamate; Pteroyglutamic acid; Folsav; PGA; MFCD00079305; PTEGLU; N-(4-{[(2-Amino-4-oxo-4,8-dihydropteridin-6-yl)methyl]amino}benzoyl)glutamic acid; 2-[(4-{[(2-Amino-4-oxo-1,4-dihydro-6-pteridinyl)methyl]amino}benzoyl)amino]pentanedioic acid; N-(4-{[(2-Amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methyl]amino}benzoyl)glutamic acid; Aspol; N-(4-{[(2-Amino-4-oxo-3,4-dihydropteridin-6-yl)methyl]amino}benzoyl)glutamic acid; N-(4-{[(2-Amino-4-oxo-1,4-dihydro-6-pteridinyl)methyl]amino}benzoyl)glutamic acid; Folicacidhydrate
用途
用于营养性、婴儿期或妊娠期巨幼细胞性贫血，维生素B12缺乏所致恶性贫血辅助治疗；食品强化剂及饲料添加剂；预防胎儿神经管缺陷、唇腭裂等先天性畸形；改善巨幼红细胞性贫血、孕妇乳汁分泌等。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-2-氨基-3-脲基丙酸
英文名称
(S)-2-Amino-3-ureidopropanoic acid
CAS号
1483-07-4
分子式
C₄H₉N₃O₃
分子量
147.13
中文别名
L-Albizziin; MFCD00007952; L-b-Ureidoalanine; L-albizziine; L-ALBIZZIIN; EINECS 216-046-1
用途
化学合成；作为巯基试剂，是谷氨酰胺酶抑制剂，可用于癌症研究。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-2-氨基-6-(5-(((3aS,4S,6aR)-2-氧代六氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-基]戊酰胺基)己酸
英文名称
H-Lys(biotinyl)-OH
CAS号
576-19-2
分子式
C₁₆H₂₈N₄O₄S
分子量
372.48
中文别名
Biocytin; N'-Biotinyl-L-lysine; Biotinyl-L-lysine; e-N-Biotinyl-L-lisine; (2S)-6-[5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]-2-aminohexanoic acid; Biocytin; n6-{5-[(3as,4s,6ar)-2-oxohexahydro-1h-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoyl}-l-lysine; N6-[5-((3aS)-2-oxo-(3ar,6ac)-hexahydro-thieno[3,4-d]imidazol-4t-yl)-valeryl]-L-lysine; Biotin Complex of Yeast; (S)-(-)-Pindolol; N-[5-(2-Oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanoyl]lysine; Ne-Biotynyl-L-lysine; H-Lys(biotinyl)-OH; N6-D-Biotinyl-L-lysine; N6-[5-((3aS)-2-oxo-(3ar,6ac)-hexahydro-thieno[3,4-d]imidazol-4t-yl)-pentanoyl]-L-lysine
用途
制备生物胞素亲和凝胶色谱吸附剂；作为神经解剖学示踪剂，用于顺行、逆行和细胞内神经解剖学研究及生物素酶测定，绘制大脑连接性；作为底物研究生物素酶的特应性和动力学，检测生物素酶缺乏症，研究细胞和组织的摄入机制；标记神经元、中棘神经元和视神经。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-2-羟基-2-((R)-3-羟基-5-氧代-4-(棕榈酰氧基)-2,5-二氢呋喃-2-基)乙基棕榈酸酯
英文名称
(S)-2-Hydroxy-2-((R)-3-hydroxy-5-oxo-4-(palmitoyloxy)-2,5-dihydrofuran-2-yl)ethyl palmitate
CAS号
4218-81-9
分子式
C₃₈H₆₈O₈
分子量
652.94
中文别名
2,6-二-O-棕榈酰-L-抗坏血酸; (2S)-2-Hydroxy-2-[(2R)-3-hydroxy-5-oxo-4-(palmitoyloxy)-2,5-dihydrofuran-2-yl]ethyl palmitate (non-preferred name); L-Ascorbyl 2,6-Dipalmitate; UNII:624RX3IESR; ascorbyl 2,6-dipalmitate; vitamin C 2,6-dipalmitate; 2,6-Di-O-palmitoyl-L-ascorbic Acid; ascorbic acid 2,6-dipalmitate; (2S)-2-Hydroxy-2-[(2R)-3-hydroxy-5-oxo-4-(palmitoyloxy)-2,5-dihydro-2-furanyl]ethyl palmitate
用途
作为生化试剂；作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究
相关属性
基本信息物化属性
(S)-5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-((((2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)苯并二氢吡喃-4-酮
英文名称
(S)-5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-((((2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)chroman-4-one
CAS号
520-26-3
分子式
C₂₈H₃₄O₁₅
分子量
610.56
中文别名
二氢黄酮甙; usafcf-3; Hesperetin 7-rhamnoglucoside,Hesperitin-7-rutinoside; VITAMIN P; Hespeidin; Hespiridin; Hesperiden; Neobiletin; cirantin; MFCD00075663; Hesperetin7-rutinoside; Cirontin; Hesperidoside; Hesperetin7-rhamnoglucoside; Hesperidin; EINECS 208-288-1
用途
橙皮苷是维生素P类药，用于增强毛细血管韧性，降低其脆性及通透性，辅助治疗高血压病及毛细血管出血性疾患；在食品工业中用作天然抗氧化剂、功能性甜味剂（氢化后为二氢查尔酮，甜度为蔗糖1000倍）及抑菌剂（对枯草芽孢杆菌等有广谱抑制作用）；在化妆品中用于皮肤护理（预防冻伤、抗炎抗病毒、防晒）；医药工业中是脉通等药物的主要原料，还用于心血管系统疾病辅助治疗。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-5-羟基-2-(4-羟基苯基)-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-((((2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)苯并吡喃4-酮
英文名称
(S)-5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-((((2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)chroman-4-one
CAS号
14259-46-2
分子式
C₂₇H₃₂O₁₄
分子量
580.53
中文别名
Narirutin; (2S)-5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-3,4-dihydro-2H-chromen-7-yl-6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside; (2S)-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-3,4-dihydro-2H-chromen-7-yl 6-O-(6-deoxy-a-L-mannopyranosyl)-b-D-glucopyranoside; ISONARINGIN; Isonaringenin; Naringenin 7-O-rutinoside; Naringenin-7-rutinoside; (2S)-5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-({[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one; Narirutin; (2S)-5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-3,4-dihydro-2H-chromen-7-yl 6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside; (2S)-5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphényl)-7-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-({[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-méthyltétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}méthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-2,3-dihydro-4H-chromén-4-one; Naringenin 7-rutinoside; (S)-7-((6-O-(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl)oxy)-2,3-dihydro-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one; naringenin-7-O-rutinoside; Apigenin-7-rutinosid; (2S)-5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-({[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-2,3-dihydro-4H-chromen-4-on
用途
生命科学领域作为具有抗结核效力的shikimate激酶抑制剂；中草药成分具有抗氧化和抗炎活性；用于含量测定/鉴定/药理实验等；可生产防治心脑血管疾病相关产品，具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗突变、抗过敏、抗溃疡、镇痛、降血压活性，能降血胆固醇、减少血栓形成，改善局部微循环和营养供给。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-N-((S)-1-((2-氨基-2-氧乙基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-1-(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-氨基-7-(2-氨基-2-氧乙基)-10-(3-氨基-3-氧丙基)-13-((S)-仲丁基)-16-(4-羟基苄基)-6,9,12,15,18-五氧基-1,2-二硫代-5,8,11,14,17-五氮杂环二十烷-4-羰基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文名称
(S)-N-((S)-1-((2-Amino-2-oxoethyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-((S)-sec-butyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide
CAS号
50-56-6
分子式
C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂
分子量
1007.19
中文别名
Oxytocin; Pitocin; Synpitan; α-Hypophamine Oxytocic hormone; Oxystin; L-Cysteinyl-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-L-prolyl-L-leucylglycinamide cyclic (1®6)-disulfide; Uteracon; Syntocinone; MFCD00076731; EINECS 200-048-4; (2S)-1-({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl)-N-{(1S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]-3-methylbutyl}pyrrolidine-2-carboxamide; 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-2-butanyl]-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamide; α-Hypophamine; Oxtocin; Nobitocin S; 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamide; Atonin O; Syntocinon; Di-sipidin; Presoxin; Syntocin; Utedrin; Partocon; Oxytocin Acetate
用途
子宫收缩药，用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力等引起的子宫出血；滴鼻可促使排乳；还用于肺咯血、胃肠功能弛缓等。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-N-((S)-1-((2-氨基-2-氧乙基)氨基)-5-胍-1-氧代戊烷-2-基)-1-((4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-氨基-7-(2-氨基-2-氧乙基)-10-(3-氨基-3-氧丙基)-13-苄基-16-(4-羟基苄基)-6,9,12,15,18-五氧代-1,2-二硫基-5,8,11,14,17-五氮杂环二十烷-4-酰基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文名称
(S)-N-((S)-1-((2-Amino-2-oxoethyl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide
CAS号
113-79-1
分子式
C₄₆H₆₅N₁₅O₁₂S₂
分子量
1084.23
中文别名
醋酸精加压素;醋酸精氨加压素; EINECS 204-035-4; MFCD00133939; Argipressine; [Arg8]-Vasopressin (AVP); CYS-TYR-PHE-GLN-ASN-CYS-PRO-ARG-GLY-NH2; Argipressin Acetate; Argipressin
用途
- 概述精氨酸加压素(Argininevasopres-sin，AVP)又称为抗利尿激素，是中枢神经系统的一种重要的神经递质。是由下丘脑视上核(SON)和室旁核(PVN)AVP神经元分泌的9肽激素。与机体的体液代谢、血容量、心血管功能、体温平衡、学习和记忆、促肾上腺皮质激素的分泌等功能密切相关。在机体水的重吸收、血管收缩、促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌、记忆等中具有重要生理作用，具有升高血压、抗利尿、参与记忆、限制发热和促进退热的作用。同时还拥有着广泛的心血管作用，如调节水钠潴留及血管收缩、直接调控心肌细胞，参与心肌肥大、心肌纤维化、心律失常等作用。已成功用于血管扩张性休克、心肺脑复苏、尿崩症及出血性疾病的治疗。图1为精氨酸加压素 - 分泌与分布早期的研究认为AVP是由丘脑下部的室旁核和视上核的神经分泌大细胞合成，输送到神经垂体部贮存、释放人血发挥经典的抗利尿和缩血管作用，后来利用免疫组化的方法示踪发现在终纹床核、杏仁核、背正中核和蓝斑处亦有AVP神经元。最近的一些研究还发现大脑皮层细胞和视网膜细胞也可分泌AVP。Szmydynger－ChodobskaJ用ＲT－PCＲ的方法研究脑外伤后AVPV1a受体的表达，发现外伤后额顶叶皮层的各层细胞中均表达了AVP及V1a受体，损伤脑组织周围的星形胶质细胞中AVP及V1a受体从伤后8小时开始增加，4～6天达高峰，损伤同侧的大血管和毛细血管的内皮细胞AVPV1a受体主要是在伤后2～4天表达增加，说明皮层也是AVP产生的重要来源。MoritohS在研究视网膜细胞的与精氨酸加压素的关系时发现视网膜细胞也可通过自分泌和旁分泌的方式合成分泌AVP，并在视网膜细胞膜上表达AVP受体。所以我们推断在一定条件下可能还有更多的不同部位的细胞可以分泌AVP。在中枢神经系统中，AVP神经元的轴突纤维可投射至多个不同的脑区，使AVP在中枢神经系统呈弥漫性分布，主要有四条通路: ①视上核、室旁核的大细胞神经元中合成大分子的前激素，然后与后叶激素运载蛋白结合为复合体，此复合体沿下丘脑垂体束向垂体传递，前激素转化AVP储存于垂体后叶; ②室旁核的加压素小细胞神经元分泌AVP至垂体门脉系统; ③视上核加压素小细胞神经元的轴突延伸到第三脑室壁周围，参与调节脑脊液中的AVP的含量; ④室旁核小细胞神经元发出纤维到脑干，脊髓。血液中的AVP是通过神经垂体释放的，故正常情况下AVP不能通过血脑屏障，脑脊液中AVP含量变化不影响与血液中AVP的含量。表1为AVP的受体分布及效应 - 生理功能在人和某些哺乳类动物中，ADH第8位氨基酸为精氨酸，故称为AVP。AVP前体主要是由下丘脑的视上核和室旁核的神经元细胞体合成，被包装在分泌颗粒中，沿下丘脑-垂体束的轴突被运输到垂体后叶并储存于此。AVP分泌的基本刺激是血浆渗透压升高和血容量的减少。当动脉血压在正常范围(平均压为100mmHg)时，渗透压感受器的敏感性更高，只有当动脉血压或血容量降低5%～10%时，血管升压素的释放明显增加。AVP是一种肽类激素，经受体-G蛋白-第二信使途径参与机体体液平衡等多种功能的调节。人血浆中AVP的生理范围是0.3～80ng/ml，半衰期为5～20min。它通过V1aRV1bR(或V3R)，V2R。V1aR分布在血管平滑肌和心肌细胞中，被激活后引起血管收缩、后负荷增高和心肌肥厚。V1bR位于垂体前叶，与促肾上腺皮质激素的分泌有关;V2R位于远端小管后段和集合管上皮细胞，通过对细胞内水通道蛋白(AQP，属AVP敏感型水通道)的调节作用，促进水重吸收。 - 图2为精氨酸加压素 1.脓毒性休克脓毒性休克的临床特点是虽然大量补充容量和不断增加儿茶酚胺剂量，仍然出现进行性全身血管扩张、严重低血压，最后常导致患者多器官功能衰竭和死亡。补充外源性AVP有助于提高脓毒性休克患者的血压。AVP升高血压的机制可能有：（1）直接激活V1受体；（2）阻滞KATP通道；（3）抑制NO合成；（4）休克状态下表现为对AVP敏感性增强，且AVP可以增强儿茶酚胺类药物的反应性。 2.心肺复苏长期以来，肾上腺素（EPI）作为一线心肺复苏（cardiopulmo-naryresuscitation，CPR）药物一直具有不可替代的地位。由于EPI有受体效应，可增加心肌耗氧量，并可能造成复苏后心动过速及心功能不全，影响CPR的成功率。此外，CPR期间联合应用AVP和EPI能产生更好的血流动力效应，在CPR期间，联合应用AVP及EPI比单一应用EPI或AVP能更快地使冠状动脉压提高15～50mmHg，从而提高复苏成功率。特别是在长时间缺血情况下，两者联合使用的效果是单用EPI或AVP的3倍。 3.麻醉诱导性低血压机体存在3种主要的血管加压系统：交感神经系统、肾素－血管紧张素系统及加压素系统。当前两者功能完整时，补充外源性AVP对血压的影响很小。全身麻醉药物或神经阻滞均能改变交感神经系统对低血压的反应性，应用AVP对于麻醉后低血压同时服用ACEI类药物的患者尤为有效，因为这些患者常合并有交感神经系统和肾素－血管紧张素系统功能受损。 4.体外循环（CPB）后低血压部分CPB后患者血浆AVP水平降低且与低血压程度相关，补充AVP后可有效升高血压，降低儿茶酚胺药物使用量。对于术前服用ACEI类药物的患者，CPB前应用小剂量AVP能稳定CPB后患者血流动力学、减少拔管时间、缩短在ICU的时间；同时也表现出了良好的肾脏保护作用。同样，AVP对CPB左室辅助装置后发生的血管性扩张休克患者是一种有效的升压物质，它能明显升高动脉血压，并迅速降低儿茶酚胺类药的需要量。尽管如此，由于AVP呈剂量依赖性收缩血管，大剂量可以引起心肌缺血，因此应选择合适的病例并使用低剂量的AVP。 5.出血性疾病食管静脉曲张破裂出血是肝硬化门脉高压症患者最常见的死亡原因，AVP和特利加压素（TP）是目前治疗肝硬化食管胃底静脉曲张出血的一线药物。 6.其他 AVP用于尿崩症的治疗早已为人熟知，其通过与肾集合管底侧膜上V2受体结合，激活腺苷酸环化酶产生cAMP，导致集合管管腔膜上水通透通道的数目，增加水的重吸收。同样AVP或TP抑制内脏血管扩张是其治疗肝肾综合征的机制所在，AVP可以收缩内脏血管，减少门静脉血流，降低血浆肾素水平从而增加肾脏血流，改善肾功能。临床研究证实，使用TP可以改善肾功能、维持循环稳定。另有研究显示AVP可以应用于钙通道阻滞剂、三环类抗抑郁药过量的救治及急性颅脑损伤患者的治疗，由于病例不多，其有效性有待于进一步探讨。 - 不良反应 AVP的不良反应较少见，主要有皮肤坏死、严重肢端缺血；部分患者可出现肝功能和凝血功能变化，低钠血症发生率非常罕见，常发生在使用大剂量的患者。 - 主要参考资料 [1]孙函林,李小刚,黄艳君. 精氨酸加压素对脑卒中继发性脑损伤的作用[J]. 四川精神卫生,2014,27(05):473-475. [2]周敬华,熊从珍,庄伟华,曹学兵. 精氨酸加压素对星形胶质细胞凋亡的影响[J]. 中国神经免疫学和神经病学杂志,2013,20(05):347-351. [3]杨永录. 精氨酸加压素在应激性体温过高中的作用[J]. 中国危重病急救医学,2002,(04):207-209. [4]杨永录,沈字玲,黄涛. 精氨酸加压素在调节性低温中的作用及其机制的研究进展[J]. 成都医学院学报,2009,4(01):61-65. [5]刘衍恭,刘刚,郑明奇. 精氨酸加压素致心律失常的机制研究进展[J]. 安徽医科大学学报,2015,50(12):1838-1842. [6]胡益民,纪木火,杨建军. 精氨酸加压素的临床应用[J]. 实用医学杂志,2011,27(13):2475-2477. - 参考质量标准外观白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0% 单杂≤1.0% 醋酸根含量5.0%～12.0% 水分含量≤10.0% 肽含量≥80.0%
相关属性
基本信息物化属性
(S)-N-((S)-1-((2-氨基-2-氧代乙基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-1-((4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-氨基-7-(2-氨基-2-氧代乙基)-10-(3-氨基-3-氧代丙基)-13-((S)-仲丁基)-16-(4-氧基苯基)-6,9,12,15,18-五氧代-1,2-二硫杂-5,8,11,14,17-五氮杂环二十烷-4-羰基)吡咯烷-2-甲酰胺乙酸盐
英文名称
(S)-N-((S)-1-((2-Amino-2-oxoethyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-((S)-sec-butyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide acetate
CAS号
6233-83-6
分子式
C₄₅H₇₀N₁₂O₁₄S₂
分子量
1067.24
中文别名
Oxytocin acetate; 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamide acetate (1:1); 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-2-butanyl]-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamide acetate (1:1); UNII:4NR672T8NL; MFCD00133730; EINECS 228-347-5; Glycinamide, 1-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicos-4-yl]carbonyl]-L-prolyl-L-leucyl-, acetate (1:1) (salt); Oxytocin (acetate)
用途
子宫收缩药;作为多效的下丘脑肽，有助于分娩、哺乳和亲社会行为；作为压力应对分子，具有抗炎、抗氧化剂和保护作用，特别是在面对逆境或创伤时；刺激乳腺分泌乳汁，在分娩过程中促进子宫平滑肌的收缩；减少人体内肾上腺酮等压力激素的水平，以降低血压
相关属性
基本信息物化属性
(S,Z)-3-(2-((1R,3aS,7aR,E)-1-((R)-6-羟基-6-甲基庚烷-2-基)-7a-甲基六氢-1H-茚-4(2H)-亚乙基)-4-亚甲基环己醇
英文名称
(S,Z)-3-(2-((1R,3aS,7aR,E)-1-((R)-6-Hydroxy-6-methylheptan-2-yl)-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexan-1-ol
CAS号
19356-17-3
分子式
C₂₇H₄₄O₂
分子量
400.64
中文别名
骨化二醇; Didrogyl; (3S,5Z,7E,20R)-9,10-Secocholesta-5,7,10-triene-3,25-diol; 25-hydroxyvitamin D3; Ro 8-8892; 25-HCC; U 32070E; Vitamin D3 25 Calcifediol; (3b,5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-3,25-diol; 25-hydroxycholecalciferol; 9,10-SECOCHOLESTA-5,7,10(19)-TRIENE-3β,25-DIOL; MFCD00867077; CALCIDIOL; Dedrogyl; 25-hydroxyvitamin D; 25-hydroxy-cholecalciferol; 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-3b,25-diol; Calderol; Calcifediol; U-32070E; Calcifediol,(εR,1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hydroxy-2-methylenecyclohexylidene]ethylidene]octahydro-α,α,ε,7a-tetramethyl-1H-indene-1-pentanol; EINECS 242-990-9; Calcidiol,Didrogyl,Hidroferol; Hidroferol
用途
骨化二醇是人体内维生素D3在肝脏的VD3羟化酶作用下转化的前激素，可用于治疗骨质疏松症、佝偻病、骨软化症等代谢性骨病，以及血液透析所致的低血钙症；能调节体内钙、磷代谢，促进小肠对钙、磷的吸收及骨组织中沉积，改善纤维性骨炎等骨病征象。
相关属性
基本信息物化属性
(Z)-2-((4R,5S,6S)-4,5-二羟基-6-(((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)环己-2-烯-1-亚基)乙腈
英文名称
(Z)-2-((4R,5S,6S)-4,5-Dihydroxy-6-(((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)cyclohex-2-en-1-ylidene)acetonitrile
CAS号
63492-69-3
分子式
C₁₄H₁₉NO₈
分子量
329.3
中文别名
紫草氰苷; (2Z)-[(4R,5S,6S)-6-(β-D-Glucopyranosyloxy)-4,5-dihydroxy-2-cyclohexen-1-ylidene]acetonitrile; Lithospermosid; lithosprMoside; Lithospermoside; griffonin
用途
作为解热、解毒、抗炎症药；内服预防麻疹；制成软膏外用促进肉芽生成，用于肿疡、火伤、冻疮、湿疹、水胞等；作缓下剂通利大便；用于含量测定/鉴定/药理实验；用作化妆品。
相关属性
基本信息物化属性
(Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-((R,E)-3-羟基-4-(3-(三氟甲基)苯氧基)丁-1-烯-1-基)环戊基)庚-5-烯酸
英文名称
(Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-((R,E)-3-hydroxy-4-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)but-1-en-1-yl)cyclopentyl)hept-5-enoic acid
CAS号
54276-17-4
分子式
C₂₃H₂₉F₃O₆
分子量
458.47
中文别名
(+)-Fluprostenol; (+)-FLUPROSTENOL; (5E)-7-(3,5-Dihydroxy-2-{(1E)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]-1-buten-1-yl}cyclopentyl)-5-heptenoic acid; Travoprost Acid; Fluprostenol
用途
药物分析标准品；作为(+)-Fluprostenol的分析标准品用于研究及分析应用
相关属性
基本信息物化属性
(Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-((S)-3-羟基-5-苯基戊基)环戊基)庚-5-烯酸异丙酯
英文名称
(Z)-Isopropyl 7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-((S)-3-hydroxy-5-phenylpentyl)cyclopentyl)hept-5-enoate
CAS号
145773-22-4
分子式
C₂₆H₄₀O₅
分子量
432.59
中文别名
拉坦前列腺素杂质1(15(S)-拉坦前列腺素); Isopropyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3S)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}-5-heptenoate; Isopropyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3S)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate; Isopropyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-5-heptenoate; propan-2-yl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3S)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate
用途
化学合成；作为拉坦前列素类似物，其游离酸形式在FP受体结合测定中IC50为24 nM，μg剂量可使猕猴眼压降低1 mmHg。
相关属性
基本信息物化属性
(Z)-rel-7-((1R,2R,3R,5S)-2-((R,E)-4-(3-氯苯氧基)-3-羟基丁-1-烯-1-基)-3,5-二羟基环戊基)庚-5-烯酸钠
英文名称
Sodium (Z)-rel-7-((1R,2R,3R,5S)-2-((R,E)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxybut-1-en-1-yl)-3,5-dihydroxycyclopentyl)hept-5-enoate
CAS号
55028-72-3
分子式
C₂₂H₂₈ClNaO₆
分子量
446.9
中文别名
(+/-)-氯前列醇钠盐水合物钠盐水合物; EINECS 259-439-3; Sodium (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxybut-1-en-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}hept-5-enoate; (±)-Sodium (Z)-7-((1R*,2R*,3R*,5S*)-2-((E)-(3R*)-4-(m-Chlorophenoxy)-3-hydroxy-1-butenyl)-3,5-dihydroxycyclopentyl)-5-heptenoate; MFCD00132875; Cloprostenol Sodium; Sodium (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}-5-heptenoate; 5-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-, sodium salt, (5Z)- (1:1); UNII:886SAV9675; (5Z)-rel-7-((1R,2R,3R,5S)-2-((1E,3R)-4-(3-Chlorophenoxy)-3-hydroxy-1-butenyl)-3,5-dihydroxycyclopentyl)-5-heptenoic Acid Monosodium Salt; (±)-Cloprostenol sodium
用途
化学合成；生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
(Z)-异丙基 7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-((R,E)-3-羟基-4-(3-(三氟甲基)苯氧基)丁-1-烯-1-基)环戊基)庚-5-烯酸酯
英文名称
(Z)-Isopropyl 7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-((R,E)-3-hydroxy-4-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)but-1-en-1-yl)cyclopentyl)hept-5-enoate
CAS号
157283-68-6
分子式
C₂₆H₃₅F₃O₆
分子量
500.55
中文别名
Travoprost; trans-p-Propenylanisole; FLUPROSTENOL ISOPROPYL ESTER; (E)-1-methoxy-4-(prop-1-en-1-yl)benzene; 1-methoxy-4-[(1E)-prop-1-en-1-yl]benzene; trans-4-Propenylanisole; (+)-Fluprostenol isopropyl ester; 1-Methoxy-4-[(1E)-1-propen-1-yl]benzene; Nauli gum; p-Anethole; Isoestragole; trans-Anethol; Isopropyl (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-{(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]-1-buten-1-yl}cyclopentyl]-5-heptenoate; (E)-1-Methoxy-4-(1-propenyl)benzene; Travoprost; trans-1-(p-Methoxyphenyl)-1-propene; 1-Methoxy-4-(prop-1-en-1-yl)benzene; (E)-1-(4-Methoxyphenyl)propene; trans-p-Anethole; (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-{(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluorométhyl)phénoxy]but-1-én-1-yl}cyclopentyl]hept-5-énoate de 1-méthyléthyle; p-(1-Propenyl)anisole; trans-1-(p-Methoxyphenyl)propene; Methyl 4-[(1E)-prop-1-en-1-yl]phenyl ether; trans-1-Methoxy-4-(1-propenyl)benzene; 1-methylethyl (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-{(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-en-1-yl}cyclopentyl]hept-5-enoate; trans-4-(1-Propenyl)anisole; MFCD03411995; Travaprost; 1-Methylethyl-(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-{(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluormethyl)phenoxy]but-1-en-1-yl}cyclopentyl]hept-5-enoat; AL 6221; Anise camphor; p-1-Propenylanisole; p-propenylanisole; cis-Anethol; EINECS 201-001-2; trans-p-Methoxy-β-methylstyrene; p-Methoxy-β-methylstyrene; Travatan; FLU-IPR; Travo-Z; Methoxy-4-propenylbenzene; OIL OF ANISEED; trans-1-(4-Methoxyphenyl)-1-propene; Travatan Z; 1-Méthoxy-4-[(1E)-1-propèn-1-yl]benzène; Isopropyl (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-{(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-en-1-yl}cyclopentyl]hept-5-enoate; Anethole
用途
用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压。是一种选择性的前列腺素类受体激动剂，经眼部给药后被角膜水解酶水解成活性的游离酸，分布于眼组织中，结合后激活位于睫状肌和小梁细胞中的 PGFP 受体，通过增加葡萄膜巩膜途径房水外流来降低眼压。
相关属性
基本信息物化属性
(±)-吴茱萸碱
英文名称
(±)-Evodiamine
CAS号
518-18-3
分子式
C₁₉H₁₇N₃O
分子量
303.37
中文别名
(+/-)-吴茱萸碱;)-吴茱萸碱;14-甲基-7,8,13B,14-四氢吲哚并[2',3':3,4]吡啶并[2,1-B]喹唑啉-5(13H)-酮;8,13,13B,14-四氢-14-甲基吲哚并[2',3':3,4]吡啶并[2,1-B]喹唑啉-5(7H)-酮;(±)-吴茱萸碱;(±)-吴茱萸碱 ≥98%(HPLC)(N); TXDUTHBFYKGSAH-UHFFFAOYSA-N;(+/-)-Evodiamine>(+/-)-Evodiamine;14-Methyl-7,8,13b,14-tetrahydroindolo[2',3':3,4]pyrido[2,1-b]quinazolin-5(13H)-one;(±)-Evodiamine
用途
化学合成；生命科学。- 植物提取物吴茱萸碱从芸香科植物吴茱萸Evodiarutaecarpa(Juss.)Benth.果实中提取分离而得。吴茱萸为落叶小乔木或灌木，树高3～10m。嫩枝有毛，老枝赤褐色，有皮孔。树皮暗红色，有光泽。单数羽状复叶，对生，小叶5～9片，对生，长圆形或椭圆形，顶端短尖或渐尖，基部楔形或宽楔形，全缘，上被疏柔毛，下被短柔毛。单性花，黄白色，雌雄异株，小花多数。聚伞圆锥花序顶生，花轴粗壮，密被黄褐色长柔毛。蓇葖果，扁球形，紫红色，表面具粗大腺点，种子1粒，卵圆形，有黑色光泽。花期6～8月，果期8～9月。8～11月果实尚未开裂时，剪下果枝，晒干或低温干燥，除去枝、叶、果梗等。生于温暖地带Chemicalbook山地、路旁或疏林下。主产于贵州、广西、湖南、云南、陕西、浙江、四川等地。果实中含挥发油，主要成分为吴茱萸烯(Evoden)、罗勒烯(Ocimene)、吴茱萸内酯(Evodin)、吴茱萸内酯醇(Evodol)等。还含吴茱萸酸(Goshuynicacid)。另含吴茱萸苦素(Rutaevin)、吴茱萸碱(Evodiamine)、吴茱萸次碱(Rutaecarpine)、吴茱萸素(Wuchuyine)、羟基吴茱萸碱(Hydroxyevodiamine)等多种生物碱。吴茱萸碱经盐酸酒精液煮沸后即转化为异吴茱萸碱(Isoevodiamine)。吴茱萸次碱分解为芸香碱(Rutamine)。 - 中药性味性热、味辛、苦，有小毒，归肝，脾，胃经。为常用的温里药。有温中散寒，开郁止痛的功效。长于治疗呕逆吞酸、厥阴头痛、胱腹冷痛、胃冷吐酸、脚气水肿等症，外治口舌生疮。中医以吴茱萸为主药的成方很多，如《丹溪心法》用它治肝火，《千金翼方》中用它治头风，《圣惠方》中用它治胃虚冷等。吴茱萸辛热燥烈，易损气动火，故不宜过量久服，阴虚有热者忌用。 - 药理作用 1.抗肿瘤活性吴茱萸碱可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括对宫颈癌、结肠癌、肺癌、黑色素瘤、T淋巴细胞样白血病、前列腺癌和乳腺癌等多种肿瘤细胞增殖的抑制。比较明确的抑制增殖途径是通过Cdc2/cyclinB的作用使细胞周期停滞在G2/M期。研究表明，吴茱萸碱通过抑制核因子κB所调控的相关基因的表达，如CycD1、凋亡抑制蛋白、Bcl-2、Bcl-xL来促进凋亡。另外，吴茱萸碱可增加促凋亡因子Bax的表达和降低抑凋亡因子Bcl-2的表达，并通过天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶途径诱导凋亡。同时，在吴茱萸碱诱导的凋亡过程中，活性氧类和NO对p53、p21、蛋白酪氨酸激酶及其他的信号蛋白均有调节作用。磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B和细胞外信号调节蛋白激酶信号通路在吴茱萸碱诱导的肿瘤细胞凋亡中也发挥重要作用。除了抗增殖和抑凋亡的作用外，吴茱萸碱还可抑制肿瘤的侵袭和转移。 2.抗老年痴呆的作用阿尔茨海默病(Alzheimerdisease，AD)也称为老年性痴呆症，是一种渐进的、不可逆性脑部疾病，主要由神经突触的退行性病变和神经细胞的死亡引起，导致患者认知、记忆和行为的损伤。进一步的研究显示，吴茱萸碱可增加脑部组织对葡萄糖的摄取，抑制炎性细胞因子，如白细胞介素1β、白细胞介素6、肿瘤坏死因子α和环加氧酶2在鼠AD模型的表达，但对淀粉样β蛋白沉积没有作用。因此，吴茱萸碱对改善AD鼠模型行为的作用被认为是通过抑制炎症作用发挥的。研究结果显示，去氢吴茱萸碱作为吴茱萸碱的同型物，表现出对AD更加有效的生物学用，去氢吴茱萸碱的化学结构已被用于临床研发新的胆碱酯酶抑制剂。 3.对内分泌系统的影响吴茱萸碱可以通过降低细胞内环磷酸腺苷（cAMP）相关途径的活性，抑制3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD）等类固醇激素生成相关酵素的活性，降低并影响信号转导与RNA活化蛋白（StAR）表达，直接作用于大鼠肾上腺皮质束网带细胞抑制皮质酮分泌。10-4mol·L-1吴茱萸碱孵育大鼠睾丸间质细胞（TICs） 1、2、4h有效降低睾酮的基本水平以及人体绒毛膜促性腺激素刺激的睾酮分泌，抑制弗司扣林引起的睾酮释放。吴茱萸碱还可抑制8-Br-cAMP和雄甾烯二酮引起的睾酮释放。 4.减肥、降血糖作用吴茱萸碱干预大鼠13周后，降低肥胖大鼠体重和Lee's指数，降低肥胖大鼠内脏脂肪重量和内脏脂肪重量指数，并降低肥胖大鼠血清总胆固醇和甘油三酯含量。吴茱萸碱能逆转肥胖并发的血管肥厚；与正常大鼠相比，肥胖大鼠胸主动脉组织和DRG中瞬态电压感受器阳离子通道（TRPV1）表达降低，血清和腹主动脉CGRP增加。吴茱萸碱和辣椒素能增加胸主动脉组织和DRG中TRPV1的表达；吴茱萸碱能降低血清和腹主动脉中CGRP含量，其作用机制可能与调节血清、血管组织和DRG中CGRP和TRPV1的表达有关。 5.抗炎镇痛作用吴茱萸碱能够剂量依赖性的抑制环氧化物酶（COX-2）和一氧化氮合酶（iNOS）表达，减少前列腺素（E2）释放。阻断低氧诱发的AKt、70kDa核糖体蛋白S6激酶（p70S6K）和4E结合蛋白（4E-BP）磷酸化，调节低氧诱导性因子（HIF-1alpha）翻译过程，对mRNA水平和蛋白降解率没有影响。提示吴茱萸碱主要通过介导Akt和p70S6K的去磷酸化而抑制低氧诱导的COX-2表达。吴茱萸碱显著抑制醋酸引起的扭体次数，给予吴茱萸碱的小鼠离体回肠丧失了对感觉神经刺激的反应，保留了对迷走神经刺激的反应，吴茱萸碱通过感觉神经脱敏而发挥镇痛作用。 6.对心血管系统的作用 (1)对心脏的作用在体外吴茱萸碱低浓度可加速豚鼠心脏组织自发节律，增加收缩力，高浓度时则反之，抑制作用在强心剂诱发的钙超载情况下增强，表明该药物对豚鼠离体心脏组织可产生间接兴奋和直接抑制的效果。抗心肌细胞缺血再灌注和心脏停搏引起的损伤，抗缺血性心律失常，均与刺激内源性CGＲP的释放有关。 (2)影响血压吴茱萸碱的降压作用通过舒张内皮细胞及平滑肌细胞实现，可抑制参与醛固酮甾体合成的11-羟化酶活性来影响醛固酮释放进而影响血压。吴茱萸甲醇提取物及三种喹诺酮生物碱能明显抑制血管紧张素与大鼠肝膜受体结合，一定程度解释吴茱萸调节血压功效。 (3)舒张血管吴茱萸碱的舒张血管作用与内皮活化和抑制血管平滑肌中受体介导的Ca2+通道有关，但对不同血管作用有差异。吴茱萸碱在兔海绵体上可诱导非血管内皮依赖性、浓度依赖性的松弛，与启动QD通道和非选择性影响磷酸二酯酶以防止环核苷酸分解有关。
相关属性
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