- 英文名称
- birabresib
- 分子式
- C25H22ClN5O2S
- 分子量
- 491.99
- 中文别名
- (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺; (S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺; OTX015; OTX-015; 比拉布雷布; (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide; 2-[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide; MK-8628; OTX 015; OXT-015
- 用途
- 生命科学领域，作为强效BET bromodomain抑制剂，作用于BRD2、BRD3、BRD4，EC50 10-19 nM；体外抑制BRD与AcH4结合，抑制癌细胞生长（GI50 60-200 nM），下调c-MYC表达，与ALK抑制剂协同抗增殖；体内口服显著抑制裸鼠肿瘤生长（100 mg/kg qd抑制79%），用于血液学恶性肿瘤临床I期治疗。
