- 英文名称
- N,N-diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
- 分子式
- C10H15N5
- 分子量
- 205.26
- 中文别名
- 7-(二乙基氨基)-5-甲基-s-噻唑并[1,5-a]嘧啶; 5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶; 乐可安; Trapidil; (1,2,4)Triazolo(1,5-a)pyrimidin-7-amine,N,N-diethyl-5-methyl; Rocornal; 5-methyl-7-diethylamino-s-triazolo[1,5-a]pyrimidine; AR 12008; Avantrin; 7-Diethylamino-5-methyl-s-triazolo[1,5-a]pyrimidine; N,N-diethyl-5-methyl-[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine; diethyl-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)-amine; Trapidilum; Diaethyl-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)-amin; Trapymin; 5-Methyl-7-diaethylamino-s-triazolo<1.5-a>pyrimidin; N,N-Diethyl-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
- 用途
- - 生物活性
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
- 靶点
Target
Value
PDGF
()
- 体外研究
Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。
- 体内研究
Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。
- 抗心绞痛药。
