- 英文名称
- 5-((5-Nitrothiazol-2-yl)thio)-1,3,4-thiadiazol-2-amine
- 分子式
- C5H3N5O2S3
- 分子量
- 261.3
- 中文别名
- 2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑; 化合物SU3327; 5-[(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)硫基]-1,3,4-噻二唑-2-胺; SU3327; 5-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-amine; SU 3327; 5-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)thio]-1,3,4-thiadiazol-2-amine; 5-(5-nitrothiazol-2-ylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-amine; 5-(5-nitro-thiazol-2-ylsulfanyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-ylamine; (amino-5 thiadiazol-1,3,4-yl-2) thio-2 nitro-5 thiazole; 2-Amino-5-(5-nitrothiazol-2-yl)mercapto-1,3,4-thiadiazole; 5-[(5-Nitro-2-thiazolyl)thio]-1,3,4thiadiazol-2-amine; 2-Amino-5-[(5-nitro-2-thiazolyl)thio]-1,3,4-thiadiazole; 1,3,4-Thiadiazol-2-amine, 5-[(5-nitro-2-thiazolyl)thio]-; Halicin
- 用途
- 化学合成;作为有效的、选择性的且具有底物竞争性的JNK抑制剂,IC50为0.7μM,还以IC50值239nM抑制JNK和JIP之间的蛋白相互作用,对p38α和Akt激酶活性较低;在HeLa细胞中能抑制TNF-α刺激的c-Jun磷酸化(EC50=6.23μM);预处理人源脑微血管内皮细胞(hCMEC/D3)可有效减少LPS诱导的多形核白细胞(PMN)滚动/黏附,防止AP-1激活,显著降低VCAM-1表达;在糖尿病小鼠模型中能恢复胰岛素敏感性,具有良好的微粒体和血浆稳定性(T1/2=27min)