路线1：2-氨基-4,7-二氢-5H-噻吩并[2,3-c]吡啶-3,6-二羧酸6-叔丁酯3-乙酯合成
- 反应物：N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮（12.9 g）、氰乙酸乙酯（7.345 g）、硫粉（2.080 g）、三乙胺（9 mL）、无水乙醇（50 mL）
- 步骤：将N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮、氰乙酸乙酯和硫粉混合于无水乙醇中，加入三乙胺，室温搅拌16小时；反应完成后过滤收集沉淀物，用乙醇洗涤得产物
- 收率：88%
- 产物表征数据：1H NMR（300 MHz, CDCl3）：δ 6.02（s, 2H）, 4.31（s, 2H）, 4.23（q, 2H, J = 7.2 Hz）, 3.58（t, 2H, J = 6.0 Hz）, 2.72-2.80（br s, 2H）, 1.44（s, 9H）, 1.30（t, 3H, J = 7.2 Hz）；LC-MS（ESI）m/z: 327.0（M + H）+
- 参考文献：[1] Synlett, 2010, #9, p.1351-1354；[2] Patent: US2010/120805, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 44；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol.53, #20, p.7316-7326；[4] Patent: WO2009/33581, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 62
