主要用作咪唑类抗真菌药物的中间体;益康唑的中间体;用于纺织、造纸、人造革、塑料加工;用作染料、医药中间体的原料;制造氨甲基酸酯、聚酰氨树脂等的原料
医药; 纺织; 造纸; 人造革; 塑料加工; 染料; 聚酰氨树脂制造
路线1:以2'-(1H-咪唑-1-基)-2,4-二氯苯乙酮为原料合成alpha-(2,4-二氯苯基)-1H-咪唑-1-乙醇
- 原料:102 g 2'-(1H-咪唑-1-基)-2,4-二氯苯乙酮(0.4 mol)、300 mL甲醇、硼氢化钾
- 步骤:在配备搅拌器、温度计和滴液漏斗的1000 mL三颈烧瓶中加入原料和甲醇;分批加入硼氢化钾,缓慢加热至回流;反应完成后继续搅拌1小时,通过薄层色谱(TLC)监测反应进程(展开剂为乙酸乙酯:甲醇=10:1,v/v);反应结束后减压蒸馏回收甲醇;将浓缩液用5%盐酸溶液调节pH至4-5,随后抽滤;滤液用5%碳酸氢钠溶液调节pH至7-8,析出白色固体;抽滤收集固体,用水洗涤,干燥后重结晶
- 产物:93.1 g 1-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基)乙醇
- 收率:90.5%
- 熔点:134-135℃
- 参考文献:
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 8, p. 1665 - 1674
[3] Polyhedron, 2013, vol. 52, p. 106 - 114
[4] Organic and Biomolecular Chemistry, 2018, vol. 16, # 23, p. 4288 - 4294
[5] Medicinal Chemistry Research, 1999, vol. 9, # 3, p. 162 - 175