适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染等；用于手术预防感染，外科手术前单剂量注射1g可减少术后感染发生率；对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用，对革兰阴性杆菌的抗菌谱比第一代头孢菌素广，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌作用，用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染、淋病等。
医药
步骤1：制备N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐
- 原料：112g(2.0mol)氢氧化钾、111g(1.0mol)氨基甲磺酸、250ml水、71ml二硫化碳、250ml乙醇、62ml(1.0mol)碘甲烷
- 条件：25℃加入二硫化碳，搅拌12h；加入乙醇和碘甲烷，放热反应停止后冷却至室温
- 处理：过滤收集固体，热甲醇萃取，萃取液浓缩得产物
步骤2：制备1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐
- 原料：45.3g(0.19mol)N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐、16.9g(0.26mol)叠氮钠、425ml水
- 条件：80℃加热4.75h
- 处理：流经离子交换树脂柱(Amberline 1 R120H)，水展开至pH=3.5；乙醚萃取后浓缩至干得1-磺甲基四唑-5-硫醇；溶于丙酮，加入30%2-乙基己酸钠异丙醇溶液，过滤得钠盐
步骤3：制备头孢尼西及二钠盐
- 原料：27.4g(0.062mol)7-扁桃酰胺基头孢烷酸、10.2g(0.047mol)1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐、9.2g(0.109mol)碳酸氢钠、300ml水
- 条件：70℃加热1h
- 处理：冰浴冷却，3mol/L盐酸酸化至pH=1.8；醋酸乙酯萃取，过滤；滤液经Amberlite XAD-8树脂柱层析（含甲醇的水展开，甲醇含量递增）得头孢尼西；头孢尼西溶于甲醇，加入5％甲醇钠甲醇溶液调pH=7.0；加入乙醇沉淀，过滤收集沉淀；溶于水低压冻干得二钠盐
