26787-78-0 阿莫西林

WGK Germany:2，RTECS号:XH8300000，海关编码:29411000，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:呼吸道致敏物 类别1，皮肤致敏物 类别1，毒害物质数据:26787-78-0(Hazardous Substances Data)

• 抗生素，用于治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染及伤寒等；- 上呼吸道感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等；下呼吸道感染：急性支气管炎、肺炎等；- 皮肤软组织感染；- 泌尿生殖道感染：急性细菌性肾炎、急性膀胱炎、急性尿道炎、急性单纯性淋病等；- 与甲硝唑、奥美拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

医药

路线1：直通合成法

• 步骤1：脱酯液裂解：取脱酯液200L（青霉素效价227109u/mL），加115L纯化水、32.23kg青霉素G酰化酶（酶活155u/g），搅拌下加3.0mol/L氨水控制pH8.0-8.2，温度28-31℃，反应45min后分离酶，酶用30L纯化水洗涤，得裂解液400L（6-APA浓度40.87g/L，裂解收率99.05%）。
• 步骤2：萃取：裂解液降温至7℃，加400L二氯甲烷（温度<5℃），搅拌下加30%盐酸调pH1.09，静止分相，二氯甲烷相回收苯乙酸。
• 步骤3：二氯甲烷脱除：萃取水相温度控制4-8℃，曝气30min去除残留二氯甲烷，水相苯乙酸浓度1.27g/L。
• 步骤4：大孔吸附树脂处理：水相过LXT-036大孔吸附树脂，料液温度2-8℃，流速9BV/h，流出液12BV；后用2-8℃纯化水顶洗，流速5BV/h，顶洗液5BV。
• 步骤5：树脂再生：树脂柱用4%氢氧化钠溶液再生，流速2BV/h至流出液无色，再用纯化水顶洗至pH=7。
• 步骤6：碱化：流出液与顶洗液混合，加20%氨水调pH7.23，料液总体积592L（6-APA浓度26.82g/L，苯乙酸浓度0.01g/L，收率97.12%）。
• 步骤7：纳滤浓缩：碱化液纳滤浓缩，进膜压力2.5MPa，温度4-8℃，浓缩3.0倍得浓缩液197L（6-APA浓度79.27g/L，苯乙酸浓度0.02g/L，收率98.35%）。
• 步骤8：酶合成：取1L纳滤浓缩液，加67.75gD-对羟基苯甘氨酸甲酯混合，投入含140g阿莫西林合成酶的反应罐，搅拌控制温度19-21℃，用8%氨水和20%盐酸调pH6.20-6.40，反应至6-APA浓度<1.0g/L时分离酶，得阿莫西林粗品。
• 步骤9：酸化溶解：阿莫西林粗品加20%盐酸调pH0.95至完全溶解。
• 步骤10：结晶：降温下加8%氨水调pH5.05，温度2-10℃，养晶90min得结晶液。
• 步骤11：抽滤、洗涤和干燥：结晶液抽滤，用500mL纯化水、500mL丙酮洗涤，湿粉真空干燥（60℃，真空度≥0.085MPa）得干粉139.56g（收率90.80%）。
• 总收率：从脱酯液到阿莫西林总收率85.91%。

路线2：缩合合成法

• 方法：由6-APA与N-（3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基）对羟基苯甘氨酸钠盐经缩合而得。6-APA通过微生物产生的青霉素酰胺酶裂解天然青霉素（青霉素G或青霉素V）制取。