外用广谱抗真菌药,对须发癣菌、深红色发癣菌、白假丝酵母菌等真菌有良好抗菌力;对曲霉菌、青霉菌、蜘蛛网霉菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有抗菌活性;对发癣菌、白色念珠菌尤为有效,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床用于治疗足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病,优于克霉唑、益康唑、咪康唑,且复发率较低。
医药
路线1:
- 原料:益康唑或咪康唑制备中的中间体、氯化亚砜、对氯苄基氯、95%乙醇、硫代硫酸钠溶液、50%硫酸、四氢呋喃、硝酸。
- 步骤:
- 益康唑或咪康唑中间体与氯化亚砜回流,羟基置换成氯;
- 对氯苄基氯溶于95%乙醇,加入硫代硫酸钠溶液,滴加50%硫酸酸化,得对氯苄巯醇;
- 上述两个中间体在四氢呋喃中室温缩合,硝酸酸化得硝酸硫康唑。
路线2:
- 原料:益康唑或咪康唑中间体氯化得到的氯化物、无水乙醇、相转移催化剂PEG 600、乙基黄原酸钾、硝酸、甲醇、氢氧化钠、对氯苄基氯。
- 步骤:
- 氯化物在无水乙醇中,PEG 600存在下与乙基黄原酸钾室温搅拌,处理后硝酸酸化得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体;
- 中间体溶于甲醇,氢氧化钠游离后加入对氯苄基氯缩合,硝酸酸化得硝酸硫康唑。