3093-35-4 哈西奈德

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名称和标识

中文名: 哈西奈德
英文名: Halcinonide
CAS号: 3093-35-4
分子式: C24H32ClFO5
分子量: 454.96
中文别名: 哈西奈德
英文别名: 20-dione,21-chloro-9-fluoro-11-beta,16-alpha,17-trihydroxy-pregn-4-ene-cyc;halciderm;halcimat;Pregn-4-ene-3,20-dione, 21-chloro-9-fluoro-11-beta,16-alpha,17-trihydroxy, cyclic-16,17-acetal with acetone;Pregn-4-ene-3,20-dione, 21-chloro-9-fluoro-11-hydroxy-16,17-((1-methylethylidene)bis(oxy))-, (11beta,16alpha)-;21-Chloro-9α-fluoro-11β-hydroxy-16α,17α-(isopropylidenebisoxy)pregn-4-ene-3,20-dione;Halcinonide (200 mg);(11β,16α)-21-Chloro-9-fluoro-11-hydroxy-16,17-[(1-Methylethylidene)bis(oxy)] pregn-4-ene-3,20-dione

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，RTECS号:TU5010200，海关编码:2937220000，毒性：小鼠腹腔注射LD50为150 mg/kg（Millonig, Yiakas）。

用途与制备

适用于接触性皮炎、特异性皮炎、苔癣化；面积不大的银屑病、苔癣、汗疹、生殖器萎缩硬化性苔癣、非寄生虫性痒疹、环型肉芽肿、盘状红斑狼疮、非面部的脂溢性皮炎、蕈样肉芽肿瘙痒症的对症治疗；昆虫叮咬，经特异性治疗后的寄生虫性痒疹的治疗；治疗牛皮癣有较好的疗效；用于研究局部皮肤感染

医药;生命科学

路线1：以哈西奈德脱丙叉杂质(地索奈德杂质)和丙酮为原料合成

原料：16-氯-9α-氟-11β,16α,17α-三羟基-4-孕烯-3,20-二酮(II-4)、四氢呋喃、20％三氟化硼乙腈络合物、丙酮(III-2)
步骤：将16-氯-9α-氟-11β,16α,17α-三羟基-4-孕烯-3,20-二酮(II-4)与四氢呋喃（25ml）混合，加入20％三氟化硼乙腈络合物（0.05ml），在10℃下缓慢加入丙酮（III-2）（5ml），于20℃反应8小时；反应完成后，加入饱和碳酸氢钠溶液（150ml）淬灭反应，用乙酸乙酯（50ml×3）萃取，合并有机相，无水硫酸钠干燥，减压浓缩
收率：89％
参考文献：Journal of Organic Chemistry，1962,27,690-2