58-54-8 利尿酸

运输信息：常温运输。危险描述：急性毒性类别4（经口），WGK Germany:3，RTECS号:AG6600000，海关编码:2918992090，存储类别:11 - 可燃固体，毒害物质数据:58-54-8，毒性数据：LD50 in mice (mg/kg): 176 i.v.; 627 orally (Peck)

强利尿药，抑制肾小管对钠、氯离子的再吸收，作用强而快，用于严重水肿；临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿，也用于治疗急性肾衰早期。用法用量：成人口服1次25mg，1日1～3次，1日剂量不宜超过100mg，3～5日为1疗程；治疗急性肺水肿将25～50mg溶于20～40ml生理盐水缓慢静脉注射或点滴，每次剂量不宜超过100mg；治疗急性肾衰早期以25～40mg溶于40～50ml生理盐水缓慢静脉注射，1次剂量不宜超过100mg，必要时2～4小时后再注射1次且更换注射部位。不良反应：可出现口干、乏力等，能引起高尿酸血症等，极少数出现肝细胞损伤等。孕妇、无尿患者和婴儿禁用；哺乳妇女等慎用。

医药

路线1：2，3-二氯苯甲醚经酰化、缩合制备依他尼酸

• 步骤1：2，3-二氯-4-丁酰苯酚的制备 将丁酰氯、二氯苯甲醚及三氯化铝依次加入二硫化碳中，室温下反应1h，再加流1h后，回收二硫化碳。回收毕，加入正庚烷，再加入三氯化铝，继续回流3h。冷至50℃，分去正庚烷，冷却，加稀盐酸，升温至86℃，立即冷至40℃，过滤、洗涤，得2，3-二氯-4-丁酰苯酚粗品。粗品用酸碱法精制、活性炭脱色，得熔点为108-111℃的精品。
• 收率：85%
• 步骤2：依他尼酸的制备 将2，3-二氯-4-丁酰苯酚、无水乙醇和乙酸钠加热至回流，滴加溴乙酸乙酯，反应3h后回收乙醇。冷却，过滤，洗涤，用乙醇重结晶，得2，3-二氯-4-丁酰苯氧乙酸乙酯。然后将其投入甲醛和乙醇的混合液中，于回流下滴加碳酸钾、水和乙醇的混合液，继续回流1.5h。冷却，加稀盐酸析出沉淀，过滤、洗涤、干燥，最后经重结晶和活性炭脱色而得依他尼酸。
• 收率：约40%