1263774-42-0 (7AR)-3-(三氯甲基)四氢吡咯并[1,2-C]唑-1(3H)-酮

路线1：以D-脯氨酸和三氯乙醛为原料合成

• 步骤：向D-脯氨酸（0.4g，3.48mmol）的乙腈（8mL）溶液中加入三氯乙醛（0.68mL，6.94mmol），反应混合物在室温下搅拌8小时；减压蒸发除去溶剂，残余物用乙醚研磨；过滤并干燥后得到产物。
• 收率：0.23g
• 表征数据：MS（ES/+）m/z：244.0 [MH+]（C₇H₈Cl₃NO₂计算值242.96）；¹H NMR（400MHz，CDCl₃）δ（ppm）：4.15（dd，J=4.5,8.6Hz，1H），3.52-3.36（m，J=7.0,7.0,10.5Hz，1H），3.22-3.07（m，1H），2.33-2.20（m，1H），2.19-2.08（m，1H），1.96（quintet，J=5.9,12.1Hz，1H），1.84-1.69（m，1H），1.61（br.s.，1H）
• 参考文献： [1] Patent: US2011/136778, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 54 [2] Patent: WO2013/4290, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 66 [3] Patent: US2014/243373, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0259-0261 [4] Patent: US2015/87626, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0504; 0505; 0506; 0507