303162-79-0 N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺

WGK Germany:3，海关编码2934999090，存储类别11 - 可燃固体。危险性类别：急性毒性 类别4（经口），眼部刺激 类别2。

作为p38 MAPK抑制剂，作用于p38α的IC50为7.1 nM，对p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1和TAK1无抑制作用；Phase 2阶段；体外抑制LPS刺激的THP-1细胞释放TNF-α（IC50为48 nM），抑制Wnt-3a诱导的U2OS-EFC细胞hDvl2磷酸化和转变；体内10 mg/kg口服抑制大鼠LPS诱导的TNF-α产生达87.6%，30 mg/kg口服降低佐剂诱导型关节炎大鼠第二足趾容积达25%；小鼠生物利用度18.4%，大鼠21.1%，大鼠Cmax为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL

医药