可用作医药合成中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中
医药
路线1:以4‑溴‑1H‑吡唑为原料的合成方法
- 原料与试剂:4‑溴‑1H‑吡唑(1.00g,6.80mmol)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF,10mL)、质量分数60%的氢化钠(326.56mg,19.69mmol)、溴乙酸乙酯(0.83mL,7.48mmol)、碘化钾(KI,225.90mg,1.36mmol)、水(H₂O)、乙酸乙酯(EA)、饱和氯化钠溶液、无水硫酸钠(Na₂SO₄)、石油醚/乙酸乙酯混合溶剂(体积比10/1)
- 反应步骤:
- 将4‑溴‑1H‑吡唑溶于DMF中,置于冰浴下分批加入氢化钠,搅拌1小时;
- 加入溴乙酸乙酯和KI,升温至80℃反应8小时;
- 冷却至室温后加入水,用乙酸乙酯萃取(2×75mL);
- 合并有机层,依次用水(3×15mL)、饱和氯化钠溶液洗涤,无水硫酸钠干燥;
- 过滤后减压蒸除溶剂,经快速柱层析(石油醚/乙酸乙酯=10/1,v/v)分离纯化
- 产物与收率:得透明液体4-溴吡唑基乙酸乙酯1.327g,产率83.46%