依匹哌唑是由丹麦灵北制药和日本大冢公司共同研发的首个多巴胺D2、5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物；可用于重度抑郁症、精神分裂症的辅助治疗用药；2015年7月10日美国FDA批准其作为非典型抗精神病药，口服制剂商品名为Rexulti，可作为辅助药物用于重度抑郁症成人患者的治疗，也可用于精神分裂症成人患者的治疗
医药
制备路线
- 步骤1：缩合反应：将水(20L)、碳酸钾(1.84kg)、1-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪盐酸盐(3.12kg)和乙醇(8L)混合，在50℃下搅拌；加入7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2-酮(2.80kg)，回流搅拌9小时；常压浓缩溶剂(8L)后，90℃搅拌1小时，冷却至9℃；离心析出晶体，用水(8L)和乙醇(6L)连续洗涤，60℃干燥得粗制品
- 步骤2：精制：将粗制品(4.82kg)和乙醇(96L)混合，加入乙酸(4.8L)，回流搅拌1小时溶解；加入盐酸(1.29kg)，冷却至10℃；再次加热回流1小时，冷却至7℃；离心分离晶体并用乙醇(4.8L)洗涤，60℃干燥得7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的盐酸盐(5.09kg)
- 步骤3：游离碱化：将所得盐酸盐(5.00kg)、乙醇(45L)和水(30L)混合，回流搅拌溶解；加入活性炭(500g)和水(5L)，回流30分钟进行活性炭处理；热过滤后，回流下加入溶于水(1.5L)的氢氧化钠(511g)溶液，回流30分钟；加入水(10L)冷却至约40℃；离心分离晶体并用水(125L)洗涤，80℃干燥得依匹哌唑(3.76kg)，精制收率78%
