路线1:以(2S)-2-(2-氨基乙酰胺)-3-甲基丁酸为原料
- 步骤:在搅拌条件下,将(2S)-2-(2-氨基乙酰胺)-3-甲基丁酸(1mmol)缓慢加入含有盐酸胍(15mmol)和二碳酸二叔丁酯(2.5-3mmol)的乙醇(1mL)溶液中;持续搅拌反应混合物直至形成澄清溶液;随后,在真空条件下蒸发除去乙醇;残余物依次用蒸馏水(2mL)和己烷或石油醚(2mL)洗涤,得到几乎纯净的产物;若需进一步提高产物纯度,可对粗产物进行重结晶处理。
- 条件:反应温度维持在35-40°C。
- 产率:95%
- 参考文献:[1] Tetrahedron Letters, 2011, vol. 52, # 12, p. 1260 - 1264