51-21-8 5-氟脲嘧啶

危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，WGK Germany 3，RTECS号YR0350000，F:10-23，危险等级6.1，包装类别III，海关编码29335995，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），致癌性类别2，毒害物质数据51-21-8，LD50 orally in Rabbit: 230 mg/kg，Hazard Note: Irritant/Highly Toxic，TSCA listed，危险性类别急性毒性类别3经口。

5-氟脲嘧啶为嘧啶类抗代谢药，是常用化疗药物，对增殖期各期细胞均有作用，能抑制DNA和RNA的生物合成，抑制癌细胞生长；临床用于治疗消化道肿瘤（如胃癌、肠癌、肝癌等）、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、胰腺癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、浆膜腔癌性积液、头颈部恶性肿瘤等；外用5%软膏治疗光化性角化症、日光性唇炎、鲍恩病、凯拉增生性红斑、鲍恩样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、苔藓淀粉样变、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等；皮损内注射治疗角化棘皮瘤、瘢痕疙瘩等；也用于合成氟胞嘧啶；在生化研究中用于研究稻、麦穗子分化，遗传代谢测定，植物生长发育研究。

医药

路线1：氟乙酸乙酯经缩合、环合水解法

• 缩合与环合步骤：将甲醇钠甲醇溶液投入干燥不锈钢反应锅，减压浓缩至甲醇钠成白色粉末，冷却至50℃后加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯，保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯，30℃左右搅拌反应8小时；加入甲醇和甲基异尿素硫酸盐，加热至66-70℃回流反应6小时，常压回收甲醇至反应物呈稀糊状，再减压蒸至粘稠状，加水加热溶解后加活性炭过滤，滤液用浓盐酸酸化至pH3-4，析出结晶，冷却过滤，冷水洗涤滤饼，沸水调浆浸泡后过滤、冷水洗涤、干燥，得5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶。
• 水解步骤：将上述环合产物加入20%盐酸中，60℃水解4小时，经后处理得5-氟脲嘧啶。