252555-01-4 (2S)-3-(4-羟苯基)-4-甲基-2-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-2H-色烯-7-醇
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用途与制备
作为具有口服活性的纯抗刺激素和选择性雌激素受体拮抗剂,在T-47D细胞中IC50值为0.110nM,具有抗癌活性;不影响胆固醇合成途径,通过清除相关受体发挥降胆固醇作用;对ERα和ERβ转录功能无激动活性,阻断雌二醇介导的ERα和ERβ激活;强效抑制雌二醇刺激的人乳腺癌细胞(ZR-75-1、MCF-7、T-47D)增殖,无内在雌激素活性;减少大鼠食物摄入和体重增加(主要是脂肪),降低胆固醇水平,预防大鼠肿瘤生长
医药