1346702-54-2 6-溴-1-异丙基-1-H-吲唑-4-甲酸

路线1：酯水解法

• 原料：6-溴-1-异丙基-1H-吲唑-4-甲酸甲酯（0.58g, 1.952mmol）、甲醇（12mL）、四氢呋喃（3mL）、3N NaOH溶液（3.25mL, 9.76mmol）、1N HCl、20% THF/EtOAc混合溶剂、饱和食盐水、无水MgSO4
• 步骤：将原料溶于甲醇和四氢呋喃混合溶剂中，缓慢加入3N NaOH溶液，室温搅拌3小时；真空除去挥发性溶剂，残余物用水稀释，滴加1N HCl调节pH至4-5；用20% THF/EtOAc混合溶剂萃取水相3次，合并有机相，饱和食盐水洗涤，无水MgSO4干燥，过滤浓缩得产物
• 收率：94%（0.52g）
• 表征：1H NMR（400MHz, DMSO-d6）δ 13.54（s, 1H）, 8.36-8.43（m, 2H）, 7.82（d, J = 1.52Hz, 1H）, 5.11（quin, J = 6.57Hz, 1H）, 1.48（s, 3H）, 1.47（s, 3H）；LC-MS（ES）[M + H]+ 283.4/285.2
• 参考文献：[1] Patent: WO2011/140325, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 41；[2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 3, # 12, p. 1091 - 1096；[3] Patent: WO2012/118812, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 320-321