332012-40-5 替拉替尼

替拉替尼是一种有效的VEGFR2/3、c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM、1 nM和15 nM，处于Phase 2阶段；体外研究显示其抑制VEGFR-2自磷酸化（IC50 19 nM）、VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖（IC50 26 nM）及PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长（IC50 249 nM），对Raf激酶通路、表皮生长因子受体家族等无抑制活性；体内研究显示其通过阻断VEGFR信号和肿瘤血管生成，显著抑制多种人类移植瘤模型（如乳腺癌、结肠癌、非小细胞肺癌等）的肿瘤生长和转移，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，还可降低血管舒张及毛细血管密度，提高血压。

医药