1062368-24-4 LDN-193189

中文名称: LDN-193189
英文名称: LDN-193189
CAS号
分子式: C₂₅H₂₂N₆
分子量: 406.48
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: LDN-193189
英文名: LDN-193189
CAS号: 1062368-24-4
分子式: C25H22N6
分子量: 406.48
中文别名: LDN193189; 选择性BMP信号转导抑制剂; 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉; 化合物LDN-193189; BMP I型受体抑制剂; BMP I型受体激酶抑制剂; DM-3189
英文别名: LDN193189; LDN 193189; DM-3189; DM 3189; DM3189; 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline; LDN193189 free base

物化属性

外观: 黄色至橙色，呈粉末或粘性至蜡状形态
密度: 1.33 g/cm³
水溶解性: 5 mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa): 8.79±0.10 (Predicted)

安全信息

安全说明

WGK Germany:3；海关编码:29339900；存储类别:11 - 可燃固体

生产及用途

用途与制备

选择性抑制BMP信号通路，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5nM和30nM，对BMP的选择性高于TGF-β200倍；体外抑制BMP4介导的Smad1、Smad5和Smad8活化，IC50为5nM，抑制组成型活性ALK2突变蛋白诱导的转录活性，阻止氧化低密度脂蛋白诱导的活性氧生成；体内抑制动脉粥样硬化发展、肿瘤生长及骨形成，防止小鼠放射线病变，使斑马鱼胚胎背部化且不影响血管发育，抑制血管炎、成骨活性和钙化。

医药

参考文献

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 15, p. 4388 - 4392
Patent: WO2009/114180, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 68-69

词条详情加载中…