942947-93-5 2-(4-(6-氯-2-(4-(二甲基氨基)苯基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基)哌嗪-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺

危险性质：否

化学合成；作为ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B和Aurora C时IC50分别为0.042μM、0.198μM和0.227μM；体外抑制重组Aurora A激酶的Ki为49.8nM，1μM时高度选择性抑制Aurora A（92%）和Aurora B（60%），轻微抑制FGFR3（27%），不抑制CRAF；作用于人类肿瘤细胞系抑制增殖，GI50值0.08μM（MV4-11）至1.7μM（MDA-MB-157），诱导畸形有丝分裂、凋亡及相关蛋白表达变化；体内按100mg/kg剂量作用于HCT116结肠移植瘤小鼠，30分钟后组蛋白H3磷酸化下降约50%，9天后肿瘤生长抑制达57.7%。

医药