934389-88-5 2-吗啉-8-苯基-4H-苯并吡喃-4-酮 盐酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:否。WGK Germany:3。海关编码:29349990。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂;首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为0.5μM/0.57μM/0.97μM;在溶液中比Wortmannin稳定,能阻断自噬体的形成;是选择性、可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,作用于酶的ATP结合位点,抑制自体吞噬的螯合作用;可用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究;体外使Akt/PKB失活,抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡,作用于结肠癌细胞系使磷酸化Akt(Ser473)表达下降,抑制生长和诱导凋亡,作用于肿瘤细胞诱导核固缩和减少细胞质体积,抑制卵巢癌细胞增殖,诱导细胞停在G1期,抑制黑色素瘤细胞增殖,部分抑制MG-63增殖;体内抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤,在鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效,抑制卵巢癌生长和腹水形成
生命科学;医药