934343-74-5 (R)-2-氨基-7-(4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基)-4-甲基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮

中文名称: (R)-2-氨基-7-(4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基)-4-甲基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮
英文名称: (R)-2-Amino-7-(4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl)-4-methyl-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
CAS号

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名称和标识

中文名: (R)-2-氨基-7-(4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基)-4-甲基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮
英文名: (R)-2-Amino-7-(4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl)-4-methyl-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
CAS号: 934343-74-5
分子式: C20H18FN5O2
分子量: 379.39
中文别名: NVP-HSP990; HSP-990; HSP990; (R)-2-氨基-7-[4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基]-4-甲基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮
英文别名: NVP-HSP990; HSP-990; HSP990; NVPHSP990; (7R)-2-amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one; (7R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxy-2-pyridinyl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one

物化属性

CYP1A2抑制剂: Yes
CYP2D6抑制剂: Yes
CYP3A4抑制剂: Yes
LogP: 1.44
P-糖蛋白底物: Yes
储存条件

安全信息

安全说明

运输方式为冰袋运输。危险性质：否。海关编码:29339900。

生产及用途

用途与制备

化学合成; 作为新型有效的选择性HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM，可诱导细胞周期阻滞和凋亡；与HSP90的ATP结合域N端结合，对HSP90α、HSP90β、GRP94具有单位数毫摩尔级IC50值，对TRAP-1的IC50值为320 nM，对不相关酶、受体和激酶具有选择性；使HSP90-p23复合物游离，耗尽客户蛋白c-Met，并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70；有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长，对HSP90客户蛋白有剂量和时间依赖性作用；抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖，IC50值范围大约为10到500 nM之间；在Olig2高的GIC系中减弱细胞增殖，通过减少CDK2和CDK4，并增高凋亡相关的分子，破坏细胞周期控制机制；呈现出类似药物的制药和药理学性能，具有较高的口服生物活性；在GTL-16异种移植模型中，单一口服给药15毫克/千克可诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调；在重复剂量研究中，处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制，也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。

医药; 化学合成

934343-74-5 (R)-2-氨基-7-(4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基)-4-甲基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮 - 化工 AI 网