934162-61-5 (S)-2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-1H-苯并[d]咪唑-7-甲酰胺

有效抑制PARP-1（EC50为1nM，Ki值为1nM）和PARP-2（Ki值为1.5nM）；增强TMZ和Carboplatin的药效，存在剂量依赖性；口服生物有效，可跨多物种、血脑屏障并分布于肿瘤组织；与TMZ联用对B16F10皮下黑色素瘤模型有效，与Carboplatin联用对MX-1乳腺癌模型有效；对BRCA1缺陷的MX-1肿瘤模型具有单药剂活性；在鼠、小猎犬和食蟹猴体内有效。

医药

路线1：

• 原料：3-甲酰胺基-1,2-苯二胺、取代苯甲酸、甲醇、水、氢氧化钠水溶液、乙酸乙酯、纯化水、饱和食盐水、无水硫酸镁、乙醇。
• 步骤：将3-甲酰胺基-1,2-苯二胺溶于甲醇和水的1:1混合溶液中，加入取代苯甲酸，在50℃条件下反应2小时；冷却至室温后，减压浓缩除去甲醇，剩余水相加入氢氧化钠水溶液，加入乙酸乙酯萃取两次，合并有机层，用纯化水、饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，抽滤，减压旋干除去有机溶剂，残留物用乙醇和水重结晶，得到产物。