937270-47-8 6-甲基-12-氧-3,6-二氮杂-2(4,2)-嘧啶-1,4(1,3)-二苯基环十二烷-8-烯
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为有效的CDK2、JAK2和FLT3抑制剂;抑制HCT-116(IC50=0.079μm)和HL-60(IC50=0.059μm)细胞增殖;在体外主要由CYP3A4和CYP1A2代谢;对人CYP1A2、3A4、2C9和2C19亚型无抑制作用,但抑制CYP2D6(IC50=0.95μm);在体外对人肝细胞无明显诱导作用;以75mg/kg po q.d.3×/周剂量治疗可显著抑制肿瘤生长(平均TGI为82%);口服和IP给药方法的平均TGIS分别为42%和63%;在小鼠、大鼠和狗体内具有中到高系统清除率、高分布量(>0.6l/kg),口服生物利用度分别为24%、4%和37%
医药