931417-26-4 (Z)-2-(3,4-二氯苯基)-3-(1H-吡咯-2-基)丙烯腈
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:否。WGK Germany: WGK 3。存储类别: 11 - 可燃固体。
用途与制备
AhR途径激活剂;抑制多种癌细胞生长,选择性抑制MCF-7乳腺癌细胞生长(GI50为0.56μM);通过激活AhR途径诱导CYP1代谢单加氧酶,在敏感乳腺癌细胞系中诱导DNA损伤、检查点激酶(Chk2)激活、S期细胞周期停滞和细胞死亡;靶点为Aryl Hydrocarbon Receptor、Chk2;体外研究显示2.5μM处理24小时可使MDA-MB-468细胞出现显著S期和G2+M期细胞周期停滞,对正常乳腺MCF10A细胞影响可忽略;2μM处理12-24小时可使MDA-MB-468细胞中CHK2含量及磷酸化水平显著增加,H2AXɣ显著增加;抑制AhR途径可改善ANI-7的作用;激活XRE活性及AhR和CYP1成员的表达;GI50值在MCF-7细胞中为0.38μM,在肺、结肠、卵巢、神经、胶质、前列腺和胰腺细胞系中为3.0-42μM;对A431外阴细胞系也有明显生长抑制作用(GI50为0.51μM);有效抑制T47D、ZR-75-1、MCF-7、SKBR3和MDA-MB-468乳腺癌细胞生长(GI50范围0.16-0.38μM),中度抑制BT20和BT474细胞生长(GI50范围1-2μM),对MDA-MB-231和MCF10A细胞基本无抑制作用(GI50范围17-26μM);对耐药细胞MCF-7/VP16仍能抑制生长(GI50为0.21μM)
生命科学;医药