913376-83-7 AMG-458

中文名称: AMG-458
英文名称: AMG-458
CAS号
分子式: C₃₀H₂₉N₅O₅
分子量: 539.58
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: AMG-458
英文名: AMG-458
CAS号: 913376-83-7
分子式: C30H29N5O5
分子量: 539.58
中文别名: 2,3-二氢-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-n-[5-[(7-甲氧基-4-喹啉)氧基]-2-吡啶]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-羧酰胺; 1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺; 1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺; AMG458
英文别名: Amg-458; AMG 458; 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenylpyrazole-4-carboxamide; 1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-{5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl}-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide; AMG458; cc-602

物化属性

LogP: 3.02
储存条件: -20℃
外观: 米白色至粉红色粉末
密度: 1.3±0.1 g/cm³
折射率: 1.672
拓扑分子极性表面积: 123.99000
溶解度: 溶于二甲基亚砜
精确质量: 539.216858

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，对c-Met的选择性比VEGFR2高约350倍；抑制HGF调节的c-Met磷酸化，在PC3和CT26细胞中的IC50分别为60和120 nM；在鼠、狗、猴、人类肝脏微粒体中代谢稳定，口服生物有效性明显，ED90约为30 mg/kg；抑制NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤生长

医药

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