作为医药化工中间体用于实验室研发过程;用于化学合成。
医药化工
路线1:以咪唑并[1,2-a]吡嗪为原料的催化氢化法
- 步骤:将咪唑并[1,2-a]吡嗪溶于2-甲氧基乙醇中,加入氧化铂(IV),在室温、4巴氢气氛下于高压釜中搅拌过夜;反应混合物充氮气后用硅藻土过滤,浓缩并与甲苯共蒸发,通过柱色谱法(二氯甲烷/7N氨/甲醇=95:5)纯化。
- 条件:溶剂为2-甲氧基乙醇,催化剂为氧化铂(IV),反应温度20℃,氢压4巴。
- 收率:76%。
- 参考文献:Journal of Chemical Research, Miniprint, 1984, #2, p.468-480;US2008/153843A1(p67);CN103864799B(0032-0335段);EP2604610A1(0089、0091段);US2013/131068A1(0117、0118段);US2009/186899A1(p36);WO2009/90055A1(p107);WO2010/125101A1(p58)。
路线2:以咪唑并[1,2-a]吡嗪为原料的碱性条件催化氢化法
- 步骤:在反应釜中加入咪唑并[1,2-a]吡嗪、二氧化铂和去离子水,用10%四乙基氢氧化铵调至pH12;氢气置换3次后维持氢压1.0MPa室温反应24h;反应液加浓盐酸酸化,过滤后滤液减压蒸除溶剂,用乙醇∶10%盐酸(1∶1)重结晶得产物。
- 条件:溶剂为去离子水,催化剂为二氧化铂,pH12(10%四乙基氢氧化铵调节),反应温度室温,氢压1.0MPa,反应时间24h。